棕榈酸-d2-2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
KRAS G12D抑制剂17(实施例8)是喹唑啉连接的(4R)-4-羟基-L-丙酰胺化合物,诱导G12D突变KRAS蛋白降解[1]。
NPEC笼状-(1S,3R)-ACD是谷氨酸受体亚型的特异性光敏配体。
OfChi-h-IN-1 是一种有效的 OfChi-h 抑制剂,Ki 值为 0.33 μM。OfChi-h-IN-1 能显著抑制幼虫的生长发育,且杀虫活性高于 Hexaflumuron (HY-B1848)。OfChi-h-IN-1 是昆虫生长调节剂的新候选化合物。
Pegapamodutide(LY-2944876)是一种胰高血糖素-GLP-1受体激动剂,可用于2型糖尿病和肥胖研究[1]。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
BSP16是一种有效的、口服活性的干扰素基因激动剂。BSP16可选择性刺激STING通路。BSP16可用于癌症研究[1]。
Fezakinumab是一种白细胞介素22(IL-22)单克隆抗体。Fezakinumab可用于炎症疾病的研究,如银屑病和类风湿关节炎[1]。
PROTAC Linker 21 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 21 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
α-GLU代表α-葡萄糖苷酶。α-葡萄糖通过靶向末端、非还原性(1→4) -连接α-D-葡萄糖残基以产生α-葡萄糖。α-GLU是底物选择性的[1]。
Enpp-1-IN-10(化合物1)是一种有效的外源核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(ENPP1)抑制剂,Ki值为3.866μM。Enpp-1-IN-10可用于研究抗癌药物[1]。
Boc-Tyr(Bzl)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
去乙酰可的松是一种强效的糖皮质激素,是一种糖皮质激素受体(GR)激活剂[1]。
N-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
Cussosaponin C是从朝鲜白头翁中分离得到的一种化合物[1]。
NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。