N-甲基-N-[4-(吗啉-4-基磺酰基)苯甲酰基]甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
β-L-岩藻吡喃磷酸酯可用于糖代谢的研究。糖基磷酸酯作为代谢调节剂或糖缀合物生物合成的普遍中间体在碳水化合物代谢中起着至关重要的作用【1】。
DGKα-IN-6 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 1.377 nM,源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN-6 具有癌症研究的潜力。
USP1-IN-1(式I)是一种USP1和PARP抑制剂(从专利WO2021163530中提取)。
CB-1158 是一种有效的,可口服的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1/2 的 IC50 值分别为 86 和 296 nM。
GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
6-(N-Phthalimidoylmethylthio)hexanoic acid (MFH) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。6-(N-Phthalimidoylmethylthio)hexanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
Methyl p-methoxyhydrocinnamate?是从真菌Ophiostoma crassioaginata的培养物种提取出来的。
Fatostatin是一个SREBP的抑制剂,能够结合SCAP,阻止它的ER-to-Golgi运输,在哺乳动物中IC50分别是2.5 到10 uM之间。
BAY-5000(实施例32)是嘧啶二酮衍生物。BAY-5000可用于合成癌症相关试剂[1]。
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。
PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
PTP1B-IN-14是一种选择性PTP1B抑制剂(IC50=0.72μM),靶向变构位点。
Roridin L2是一种真菌代谢物,是SATRA毒素G的生物合成前体。Roridin L2在体外或体内几乎没有毒性活性[1]。
C15葡糖基(β)神经酰胺-d7是氘标记的C15葡糖苷基(β)-神经酰胺。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
(D-Leu7)-LHRH是一种具有生物活性的肽。
Maduramicin (Maduramycin) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
(R) -2-氨基-3-(3-硝基苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
W-7异构体盐酸盐是W-7盐酸盐(HY-100912)的异构体。W-7盐酸盐是一种选择性钙调素拮抗剂[1]。
哌多昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
4-甲氧基苄胺-d3是氘标记的Fmoc-Ser(tBu)-OH[1]。
钙调素依赖蛋白激酶底物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
蛋白激酶G抑制剂-1(化合物270)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,IC50为0.9μM。蛋白激酶G抑制剂-1可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制作用[1]。