Labetuzumab是一种人源化抗癌胚抗原(CEA)单克隆抗体,可抑制肿瘤生长并使人甲状腺髓样癌异种移植物对达卡巴嗪化疗敏感[1]。
香兰素-13C6是13C标记的香兰素[1]。香兰素(对香兰素)是从香草豆中提取的一种单分子,也是一种广泛用于香水、食品和医药的流行气味[2][3]。
琥珀酸盐/琥珀酸盐受体拮抗剂1(化合物7a)是一种琥珀酸盐/琥珀酸酯受体拮抗剂。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1阻断牙龈组织中的琥珀酸信号传导。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1抑制琥珀酸受体1(SucnRl)的激活,IC50值为20μΜ。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1可用于牙周病的研究[1]。
KB130015(KB015)是一种口服有效的ThRα和ThRβ(甲状腺激素受体)抑制剂,IC50值分别为4.5和5.1μM。KB130015具有抗心律失常特性。KB130015显著减缓钠通道失活动力学。KB130015打开大电导钙激活钾通道,松弛血管平滑肌[1][2][3]。
Erlotinib(NSC 718781; OSI-774; CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2 nM。
Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
Cefditoren是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。
BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。
α-Man-TEG-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
Gumokimab(AK 111)是一种针对IL-17A的单克隆抗体,可用于银屑病、强直性脊柱炎的研究。Gumokimab竞争性地阻断人IL-17A与IL-17R的结合。
Boc-D-Pen(Mob)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
胸腺肽β10Arg是一种胸腺肽β4样肽,含有一种额外的氨基酸精氨酸,插入赖氨酸-38之后[1]。
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
刺五加苷E (Eleutheroside E)是刺五加的重要成分,具有抗炎,保护缺血心脏的作用。
[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
DENV-IN-9(化合物5f)是一种DENV2抑制剂,EC50为0.88μM[1]。
5,6-Didehydroginsenoside Rd 是一种从三七干根中分离出的达玛烷型皂甙。
Raloxifene N-Oxide 是 Raloxifene 的氧化降解产物。
L-甲硫氨酸盐酸盐是一种甲硫氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
D-Ribose-13C-1是13C标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白聚糖中具有活性
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50<100 nM。
Bevemipretide是一种可生物降解的二氧化硅水凝胶复合材料,Bevemipretide 可用于眼部适应症的研究。
DHODH-IN-18是一种人类DHODH抑制剂(IC50=0.2 nM)。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。