Isavuconazole D4 (BAL-4815 D4) 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450抑制剂。
Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
Aviptadil (INN)是一个血管活性肠多肽的类似物。
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
Elephanoside D (compound 8) 是一种甾体皂苷,能从丝兰 (Yucca elephantipes Regel) 的茎中分离得到。
3,4-Dehydro-L-proline 是一种氨基酸类及其衍生物。
盐酸利匹韦林(R278474)是一种强效且特异的二芳基嘧啶(DAPY)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。盐酸利匹韦林对野生型HIV(EC50=0.4nM)和突变病毒(EC50=0.01-2.0nM)具有高抗病毒活性。盐酸利匹韦林对艾滋病病毒的耐药性发展具有很高的遗传屏障[1][2]。
生物素(维生素B7)钠是一种水溶性B族维生素,在人体中作为五种羧化酶的辅酶,参与脂肪酸、异亮氨酸和缬氨酸的合成以及糖异生。生物素钠对于细胞生长、脂肪酸的产生以及脂肪和氨基酸的代谢是必需的[1][2][3]。
CYH33(CYH-33)是一种新型有效的PI3Kα选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM aginst I类PI3K同种型α/β/δ/γ；对其也几乎没有活性。超过300种激酶；抑制胶质母细胞瘤U87MG和横纹肌肉瘤Rh30细胞中的PI3K/AKT/mTOR信号传导,在源自乳腺癌,肺癌,卵巢癌和结肠癌,前列腺癌等的一组癌细胞系中显示出有效的抗增殖活性；显示出抑制SKOV-3异种移植物生长的显着功效。实体瘤1期临床
Lonidamine是口服活性的己糖激酶抑制剂。
甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
NQO1 substrate 作为一种高效的NQO1底物,可能会成为治疗NQO1过表达的、耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的新选择。
2'-氯-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
Lasofoxifene酒石酸盐是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
A-196是有效的选择性SUV420H1和SUV420H2化学抑制剂,在多种细胞系中抑制H4K20me二甲基化和三甲基化。
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。
ITMN 4077是一种抗丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶(EC50:2131nM)的大环抑制剂[1][2]。
N、 N'-Di-BOC-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
SD-1008是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008抑制STAT3、JAK2和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008还可降低STAT3依赖性荧光素酶活性。SD-1008通过直接阻断JAK-STAT3信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡【1】。
H-氯代-OH。HCl是脯氨酸衍生物[1]。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
Chaetochromin A (Compound 1) 是一种真菌代谢产物。Chaetochromin A 具有 A 型肉毒杆菌神经毒素 (BoNT A) 的抑制作用 (IC50=24.6 μM)。
Aflavarin 是一种由表达于菌核中的簇 39 产生。Aflavarin 具有抗虫活性。
Metipranolol 是一种非选择性的 β 肾上腺素受体 (β adrenergic receptor) 阻断剂。可用于全身治疗动脉高血压及用于局部治疗青光眼。