Sanggenol P是一种黄酮类化合物,在体外对HepG2.2.15细胞系显示出抗HBV活性[1]。
Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
NCT-504 是选择性的脂质激酶 PIP4Kγ 变构抑制剂,其 IC50 值为 15.8 μM。NCT-504 具有用于亨廷顿氏症疾病研究的潜力。
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
Lanreotide acetate (BIM 23014 acetate) 是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide acetate 可用于类癌综合症。
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。
微囊藻毒素LY是一种来自铜绿微囊藻的环状七肽毒素[2],作为Nrf2通路的激活剂诱导氧化应激反应,在3μM时诱导作用最为明显。[1] 。
Z-Ile-ONp是异亮氨酸衍生物[1]。
MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
高西地那非-d5是氘标记的高西地那非。高西地那非是西地那非的类似物,可作为磷酸二酯酶抑制剂[1][2]。
GR 144053三盐酸盐是一种选择性非消化性GPIIb/IIIa抑制剂(IC50=37 nM)[1]。
SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。
1-(甲基-d3)哌嗪是氘标记的N-甲基哌嗪[1]。
Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂,IC50 值为 27.2 µM。
PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
N2-异丁基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-3'-O-甲基鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
3,6- Dichlorotrimellitic酐是制备多种二氯化荧光素和罗丹明 (如TET和HEX) 的关键性前体试剂, 这些氯化荧光素和罗丹明广泛用于标记寡核苷酸和DNA测序。
Boc-Lys(Fmoc)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
抗增殖剂-22(化合物2)是一种抗癌剂。抗增殖剂-22对MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为6.2μM、3.3μM和3.3μM[1]。
N-Boc-N,N′-二甲基乙二胺-d6是氘标记的N-Boc-N-,N′二甲基乙二胺(HY-41509)[1]。
己二酸-13C6是13C标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。