Angelicone(格拉内酯)是一种香豆素。Angelicone可以从Fatua villosa中分离出来[1]。
6-氯-9-(2-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤-2-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1,4-Dichloro 6-carboxytetramethylrhodamine 是一种荧光标记试剂 (Ex=541 nm,Em=568)。
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
LL-37酰胺是一种带正电荷的抗微生物肽。LL-37酰胺具有抗癌活性,可用于癌症研究[1][2]。
Propargyl-PEG6-N3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-n-二十烷基间苯二酚(5-Heneicosyl间苯二酚)是一种活性n-烷基(烯基)间苯二酚,存在于哥伦比亚的谷物产品中。抗真菌活性[1]。
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
Muzolimine(BAY-g 282)是一种缓慢且持久的利尿剂。Muzolimine在Henle循环中产生利尿剂,并显示出抗高血压作用。Muzolimine可用于心血管疾病的研究[1][2]。
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
溴代甲烷抑制剂-9是一种选择性抑制BRD4-1(Kd:12nM)的溴代甲烷化合物抑制剂。溴代主抑制剂-9可用于研究与全身或组织炎症、脂质代谢、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关的疾病或病症[1]。
(Tyr0)-Uurocortin,大鼠是促肾上腺皮质激素释放因子受体1型(CRF-R1)和2型(CRF-R2)的高亲和力激动剂。(Tyr0)-Urocortin,大鼠显示1-2nM[1]的抑制性结合常数(Ki)。
Homomangiferin,从 M. indica L. 叶子中分离出来的,是一种芒果苷单甲醚。Homomangiferin 具有重要的药用特性,广泛用于缓解许多症状,如咳嗽和哮喘。
Ramipril是ACE抑制剂,IC50为5 nM。
富马酸氧丙酮是一种非选择性的口服活性血清素拮抗剂。富马酸氧丙酮是一种抗偏头痛药物[1]。
大环内酯A是一种大环内酯类抗生素。大环内酯A抑制一些子囊菌、担子菌、卵菌和所有四种革兰氏阳性细菌的生长,包括医学上重要的金黄色葡萄球菌,其MIC为≤500μg/mL【1】。
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。
N-乙酰壁酸炔是细菌肽聚糖中N-乙酰壁酸(NAM)组分的衍生物。N-乙酰壁酸炔在生物合成过程中并入细菌肽聚糖。N-乙酰壁酸炔可用于肽聚糖的荧光标记,当“咔嗒”与荧光染料结合时。
斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
扑热息痛是一种水溶性对乙酰氨基酚前体药物,可通过非肠道途径给药。它是一种用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病的止痛药【1】。
LY 227942-3草酸盐是标记为LY 227442的氘[1]。
甲基灵芝酸B是从灵芝中分离得到的一种三萜类化合物。甲基甘露德酸B具有神经生长因子样神经元存活促进作用[1]。
DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
Sofigatran (MCC-977) 是一种有口服活性的凝血酶因子 IIa ( thrombin ) 抑制剂,具有抗凝作用。Sofigatran 用于心血管疾病的研究。
鲁塔吖啶酮是一种生物碱,可从Ruta graveolens L.菌株R-19[1]中培养得到。
PGP-4008是一种特异性P-糖蛋白(PGP)抑制剂。当PGP-4008与阿霉素联合使用时,可抑制小鼠同源PGP介导的多药耐药(MDR)实体瘤模型中的肿瘤生长【1】。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。