2787501-83-9

• 常用中文名：AZD5462
• 常用英文名：AZD5462
• CAS号：2787501-83-9
• 分子式：C₃₀H₄₁FN₂O₆
• 分子量：544.65
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-11-21 11:45:50
• 更新时间：2024-07-20 19:18:06
• AZD5462是一种RXFP1调制器,可用于心力衰竭研究。RXFP1是人类松弛素的同源受体,属于GPCR家族1c号,具有抗纤维化和抗炎特性[1]。

名称

• 英文名: AZD5462

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₁FN₂O₆
• 分子量: 544.65

生物活性

• 描述: AZD5462是一种RXFP1调制器,可用于心力衰竭研究。RXFP1是人类松弛素的同源受体,属于GPCR家族1c号,具有抗纤维化和抗炎特性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  RXFP1[1]

• 体外研究: AZD5462(示例1)显示了EC50分别为17 nM和50 nM时对cAMP或cGMP生产的刺激活性[1]。AZD5462结合人血浆蛋白,未结合(游离)率为4.3%,Clint值为23μL/min/mg(人虱微粒体)、4.8μL/min/106细胞(人肝细胞)和11μL/min/106细胞(大鼠肝细胞)时表现出稳定性[1]。AZD5462以6.3 nM的EC50值增强ERK的磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Granberg Kenneth Lars, et al. 4-(2-Fluoro-4-methoxy-5-(3-(((1-methylcyclobutyl)methyl)carbamoyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)phenoxy)-1-methylcyclohexane-1-carboxylic acid derivatives and similar compounds as RXFP1 modulators for the treatment of heart failure and their preparation: World Intellectual Property Organization, WO2022122773. 2022-06-16.