4-trans-Hydroxycyclohexylamine (trans-4-Aminocyclohexan-1-ol) 是有机合成原料。
AKT-IN-9是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-9具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物1)[1]。
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。
Morusignin L是一种具有抗骨质疏松活性的活性化合物[1][2]。
麻风树烷2是一种麻风树烷二萜聚酯,从欧洲大戟科(Euphorbiae)全新鲜植物的高度刺激性提取物中获得[1]。
一种新型强效LIMK抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.3 nM和1 nM；抑制cofilin磷酸化并增加细胞中α微管蛋白乙酰化；对656种癌细胞系,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和肾癌细胞显示出显着的敏感性(平均EC50=19.2 uM)。
Blu667是一种高效且具有选择性的 RET 抑制剂,抑制野生型 RET 激酶的IC50 值为0.4 nM。
CSV0C018875是一种基于喹啉的EHMT2/G9a抑制剂。CSV0C018875的细胞毒性低于BIX-01294[1]。
1-溴-3,5-二氯苯-d3是氘标记的1-溴-3,3-二氯苯[1]。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
EL102是HIF1α 的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
Finafloxacin 是氟喹诺酮抗微生物剂, 在微酸环境中达到最佳功效。
(Rac)-SNC80是SNC80(HY-101202)的外消旋体。SNC80(NIH 10815)是一种强效、高选择性和非肽δ-阿片受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80显示出抗伤害性、抗高血压和抗抑郁作用。SNC80具有治疗多种头痛障碍的潜力[1][2][3][4][5][6]。
2,3-二磷酸甘油酸(2,3-DPG)五钠是糖酵解途径的中间体。2,3-二磷酸甘油酸五钠通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-二磷酸甘油酸五钠与血红蛋白结合,降低其对氧的亲和力[1][2]。
Di-O-methyldemethoxycurcumin 是一种姜黄素类似物,从 Curcuma longa L. 中分离的,抑制 IL-6 产生,EC50 为 16.20 μg/mL。具有抗炎及抗氧化性能。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-5-(叔丁氧基)-5-氧代五烯酸是一种谷氨酸衍生物[1]。
盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
HS-PEG7-CH2CH2N3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bifikafusp alfa(L19-IL2)是一种免疫治疗融合蛋白,由与人细胞因子白介素2(IL2)融合的人L19抗体组成。双歧杆菌具有抗癌活性[1]。
4′,5′-二氢-5′-脱氧-2′-O-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长,对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM,对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征,如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。
(±)9-HpODE是一种长链脂质过氧化氢,是亚油酸过氧化的产物(±)9-HpODE可诱导细胞内谷胱甘肽(GSH)氧化(±)9-HpODE还表现出对各种真菌和细菌病原体的抗菌活性[1][2]。
LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
Tyr-ACTH(4-9)是一种行为活性肽。Tyr ACTH(4-9)可用于大鼠学习行为灭绝的研究[1]。
20脱氧碳酚(化合物7)是一种有效的抗癌剂,可在鼠尾草的根中找到。20脱氧碳酚在癌细胞中表现出细胞毒性[1]。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-(4-((叔丁氧羰基)胺基)苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
甲基α-D-吡喃葡萄糖苷13C是13C标记的甲基α-D吡喃糖苷[1]。
大内皮素-2(1-38),人是一种多肽。