Avoralstat 是一种可口服的 PKK 抑制剂,用于治疗遗传性血管性水肿。
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
大黄酚四糖苷具有降血脂和抗菌活性[1][2]。
G3-C12 是 galectin-3 结合肽,Kd 值为 88 nM,具有抗肿瘤活性。
GNE-886是一种有效的选择性CECR2溴结构域抑制剂,IC50为16 nM；对40个溴结构域的选择性较宽,对BRD9,BRD7,TAF1(2)和BRD4(1)的选择性>100倍；具有非常有利的测量动力学溶解度为122uM,是CECR2溴结构域的合适体外工具化合物。
ATG7-IN-1是一种有效的选择性ATG7抑制剂(IC50=62 nM)。
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
氢氯噻嗪-13C,d2是13C和氘标记的。氢氯噻嗪(HCTZ)是噻嗪类口服利尿剂,可抑制转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道,具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[1][2][3]。
3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基是一种有效的微管蛋白抑制剂。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基促进αβ-微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基具有抗癌活性[1]。
2-溴乙基铵-d4溴化物是氘标记的2-溴乙基溴化铵[1]。
SIR-6-COOH是一种荧光染料。SIR-6-COOH可用于活细胞STED成像中的蛋白质染色[1]
IACS-9439是一种强效、选择性和口服活性的CSF1R抑制剂,Ki值为1nM。IACS-9439可用于晚期实体瘤研究[1]。
Calyxin B可以从山姜的种子中提取。卡乐菌素B具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
GSK'481能够在HEK293T细胞中抑制RIP1 WT S166的磷酸化。
Pedalin 6''-乙酸酯(化合物10)是一种天然产物,可从唐古特龙脑中分离得到。Pedalin 6''-乙酸酯对H9c2心肌细胞中阿霉素(DOX)诱导的毒性显示出抗氧化活性和细胞保护作用,EC50值为19.1μM[1]。
Leu-AMS 是亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 22.34 nM 且能够抑制细菌的生长。
Candesartan D4是Candesartan氘代化合物标准品。
NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
1-十七烷酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d5(钠)是氘标记的1-七烷酰-2-油酸酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝碱(钠)。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
Dropropizine是一种止咳剂。
Bromo-PEG2-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-CFDA(5-Carboxyfluorescein diacetate)是一种可渗入细胞并被水解为5-carboxyfluorescein,用于标记人椎间盘细胞以便体外荧光显微镜观察。
LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。
Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。
叠氮基-PEG2-CH2COOH(CHA)是一种叠氮基修饰的PEG2酸,可用作点击化学试剂[1]。