ARS-2102是一种有效的共价KRAS G12C抑制剂,用于癌症研究[1]。
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
二氢焦烯酮是一种呋喃二萜类化合物,从球果粉的树脂中分离出来[1]。
Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。
GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。
7-O-甲基-6-壬基柚皮素是一种活性化合物。7-O-甲基-6-壬基柚皮素可以从啤酒花中分离出来[1]。
MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。
PK095是一种p53突变体稳定剂。PK095可用于癌症的研究[1]。
1,3-二硝基甘油-5是氘标记的1,3-二硝基苯甘油[1]。
巴丹(6-溴乙酰基-2-二甲氨基萘)是一种极性敏感的荧光探针[1]。
3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。
Indanazoline (Farate的一水盐酸盐活性物质) 有着显著的血管收缩作用。
LY-272015盐酸盐是一种口服活性、特异性5-HT2B受体拮抗剂。LY-272015盐酸盐完全抑制5-HT或BW723C86诱导的ERK2磷酸化。LY-272015盐酸盐在去氧皮质酮醋酸酯(DOCA)-盐性高血压大鼠中具有降压作用[1][2]。
Hexaconazole 是一个合成的杀菌剂,作用于很多的 真菌,尤其是子囊菌和担子菌,能够促进超氧化物歧化酶和过氧化物酶的活性。
Amino-PEG13-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
蔷薇酸是一种A环收缩的三萜,可以从蔷薇的根中分离出来。蔷薇酸通过诱导细胞周期阻滞、细胞周期相关蛋白表达下调、细胞迁移抑制、DNA损伤和半胱天冬酶激活介导的凋亡来抑制胃癌细胞增殖[1][2]。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
Shionone 从 Aster tataricus 中分离,是一种三萜类化合物,具有镇咳,抗炎活性。 Shionone 具有独特的六元四环骨架和 3-氧代-4-单甲基结构。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
Rengynic Acid 可以从连翘 (Forsythia suspensa) 的种子中分离出来的。Rengynic Acid 对 RSV 具有有效的抗病毒作用。
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
血栓素B2是一种前列腺素衍生物,在过敏反应期间释放。血栓素B2诱导动脉收缩和血小板聚集。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。