雷洛昔芬-d10-1是氘标记的雷洛昔芬[1]。雷洛昔芬(Keoxifene)是一种苯并噻吩衍生的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬对骨骼和脂质具有雌激素激动作用,对乳腺和子宫具有雌激素拮抗作用。雷洛昔芬用于乳腺癌和骨质疏松症研究[2]。
Potassium tert-butyl malonate 是合成丙二酸单酯钾盐的中间体。
GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。
茶黄素-3,3’-二瓜氨酸是一种生物活性红茶酚,可用于研究肠道微生物群组成的调节作用[1]。
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
达克米替尼(PF-00299804)水合物是一种口服活性、不可逆的泛ErbB抑制剂。达可替尼水合物可用于转移性非小细胞肺癌癌症等癌症的研究[1]。
PF-184298是一种有效的选择性双5-羟色胺和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂(SNRI),IC50分别为6 nM和21 nM；对多巴胺再摄取抑制(DRI)具有良好的选择性(IC50=544 nM)；具有良好的体外代谢稳定性,弱CYP抑制和药物样物理化学性质与CNS靶空间一致。
Boc-Glu(OBzl)-Gly-Arg-AMC是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
4-氯-7-(2-脱氧-β-D-红-内呋喃基)-5-碘-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶是嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生物化学和抗癌活性。这些包括DNA合成抑制、RNA合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用[1]。
乙酰氧基苯胺是一种具有抗炎和癌症活性的二萜化合物。乙酰exidonin抑制肿瘤细胞,IC50分别为3.69μM(NB4)和26.22μM(SHSY5Y)[1]。
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
P1 是一种广谱抗菌肽。P1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌如 B. anthracis 和耐碳青霉烯类细菌 A. baumannii、K. pneumoniae 具有抗菌活性。
氰基硼氢化钠-d3是氘标记的氰基硼氯化钠[1]。
ACTH (1-13) 是由 13 个氨基酸构成的多肽,在乙醇诱导的大鼠胃损伤模型中具有细胞保护的作用。
维森库单抗(MNRP-1685A)是一种抗神经肽1(NRP-1)的IG1抗体。韦塞单抗与NRP-1结合,并阻止NRP-1随后与VEGFR-2偶联。韦塞单抗具有抗血管生成和抗肿瘤活性。韦塞单抗可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌[1][2]。
m-PEG7-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。
ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂,出自专利US20140066406 A1。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
胸腺嘧啶-5'-二磷酸-L-鼠鼻子二钠可从马鹿闭塞症中分离出来[1]。
Z-D-Dbu(N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。Z-D-Dbu(N3)-OH可用于各种生化的研究[1]。
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
PBB3是一种选择性PET配体,可识别阿尔茨海默病大脑中的tau病理学,在阿尔茨海默病中,营养不良的神经炎和弥漫性神经原纤维可更清楚地检测到钙化的Tangles[1]。
FATP1-IN-2作为芳基哌嗪衍生物,是一种口服活性脂肪酸转运蛋白1(FATP1)抑制剂(人IC50=0.43μM,小鼠IC50=0.39μM)[1]。