Todralazine用于治疗高血压。
Sennoside C 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中发现。
Z-LLY-FMK(钙蛋白酶抑制剂IV)是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK抑制胆总管结扎后肠道细胞凋亡[1]。
Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。
COH29是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为16 μM。
Momordicoside F1 是一种从 Momordica charantia 中分离得到的三萜类化合物。
Ceftazidime(GR20263)是第三代头孢菌素类抗菌素。
AZD9496马来酸盐是雌激素受体ER高效口服型抑制剂,结合Ki值0.7nM。
2,4,6,6-四甲基-3(6H)-吡啶酮是一种天然产物,可从热带海洋海绵Agelas oroides中分离[1]。
Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,从而治疗继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等。
Bis-acrylate-PEG6 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。
奥巴非他汀是一种有效的醛酮还原酶AKR1C3抑制剂,对人AKR1C3的IC50为1.2 nM(专利WO2017202817A1,实例4)[1]。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。
Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
DP00477是一种有效的IDO1(吲哚胺2,3-双加氧酶1)抑制剂,IC50值为7.0µM。DP00477具有研究癌症的潜力[1]。
18叠氮硬脂酸是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。18-叠氮硬脂酸可以用作疏水性生物共轭接头(使用N-肉豆蔻酰转移酶),其可以使用Click化学在叠氮位置进一步修饰[1]。
2'-β-C甲基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AAPH (2,2'-Azodiisobutyramidine dihydrochloride) 具有自由基生成作用。AAPH 诱导氧化应激和红细胞溶血。
11(α)-羟基nepasaikosainon k(化合物HOSSc)是一种可在B.scorzonerifolium Willd中发现的柴胡皂苷[1]。
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
(S) -2-(叔丁氧羰基)氨基)-3-(邻甲苯基)丙酸是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
该化合物是一种a1/a3腺苷受体拮抗剂,有助于治疗(神经)炎症性疾病。
Fmoc-3-Ala(2-噻吩基)-OH是丙氨酸衍生物[1]。