IMP2-IN-2(化合物6)是一种有效的选择性IMP2抑制剂,IMP2与RNA_a和RNA_B相互作用的IC50s分别为120.9μM和236.7μM。IMP2-IN-2可用于癌症研究[1]。
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
谷氨酰胺酐-d6是氘标记的谷氨酰胺酐[1]。
Mapenterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。
Sodium Picosulfate能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。
PSMA-11是一种正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。PSMA-11通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)胞外区结合来检测前列腺癌复发和转移[1]。
6a,12a-Dehydro-α-toxicarol 是一种天然产物,可从 Amorpha fruticosa 中分离得到。
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。
8-Hydroxypinoresinol 是一种四氢呋喃木酚素,对过氧亚硝酸盐诱导的 LLC-PK1 细胞损伤具有细胞保护作用。
氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。
Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
CPI-1328是一种EZH2抑制剂,Ki值为63 fM。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
KY-1044(Alomfilimab；SAR 445256)是一种针对可诱导共刺激受体(ICOS)的全人IgG1抗体。KY-1044通过FcgRIIIa的结合通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)耗尽ICOShigh细胞。KY-1044在表达较低ICOS水平的细胞(例如CD8+TEff细胞)上充当共刺激分子(通过FcgR依赖性聚类)。KY-1044利用T细胞亚型上ICOS的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫应答[1]。
Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis) 并克服多药耐药性。
SQ 28853是一种具有利尿特性的ACE抑制剂。
帕凡尼是一种辣椒素类似物,对TRPV1受体具有较强的脱敏能力。帕凡尼具有抗伤害和抗炎作用[1][2]。
Citalopram盐酸盐是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁药, 已被FDA批准用于治疗抑郁症。
单磷酸吉西他滨(5′-磷酸吉西他滨)是吉西他宾(HY-17026)的活性中间体之一。单磷酸吉西他滨具有协同抗癌作用[1][2]。
Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。
C12-NBD鞘氨醇是一种荧光神经酰胺酶底物。C12-NBD鞘氨醇可用于测量各种来源的碱性和中性神经酰胺酶活性[1][2][3]。
SSR69071是一种强效、口服活性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。SSR69071可减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积[1]。SSR69071对人弹性蛋白酶(Ki=0.0168 nM)的亲和力高于对大鼠(Ki=3 nM)、小鼠(Ki=1.8 nM)和兔(Ki=58 nM)弹性蛋白酶的亲和力[2]。
NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种选择性的 NFAT 抑制剂。
Felbamate-d5是氘标记的Felbamate[1]。Felbamate(W-554)是一种强效非镇静抗惊厥药,其临床作用可能与抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)有关[2][3]。
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6是一种共价、不可逆和选择性的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂,IC50为0.18μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6不抑制人组织蛋白酶B、F、K和L以及胱天蛋白酶3[1]。
FAK磷酸化的有效和选择性抑制剂,生化IC50为1.2 pM(pFAK Y397),细胞IC50为1 nM；选择性比PYK2高8倍,选择性比RSK1/2高26倍,选择性>1000倍超过SRC,AURKA,AURKB,INSR和KDR；抑制肿瘤和肝脏中的pFAK Y397和pFAK Y861,显示肿瘤生长抑制在小鼠的TOV21G异种移植物中。
D-丝氨酸苄基盐酸盐是丝氨酸衍生物[1]。