溴乙醇-d4是氘标记的溴乙醇[1]。
ANAT抑制剂-2是一种用于卡纳万病的ANAT抑制剂,IC50值为20μM。
叠氮化物功能广泛用于通过著名的Click反应偶联到含炔的片段。据报道,含有多达7个甘氨酸的聚甘氨酸片段可与表面结合,并在纳米技术构建体中具有潜在应用:含有肽的Gly7-NHCH2片段构建体在水溶液中与云母表面结合[1][2]。
Moexipril盐酸盐是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。
Viaminate 是维甲酸的衍生物,用于治疗严重的痤疮和其他角质化疾病。
Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂; 抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Angeloylgomisin Q是从五味子茎中提取的一种新的二苯并环辛二烯木脂素[1]。Angeloylgomisin Q具有阿尔茨海默病研究的潜力[2]。
(R) -依地啡肽((R)-ET-18-OCH3)是一种乙醚脂质类似物,具有抗HIV和抗肿瘤活性[1]。
Macarangioside D是一种大柱头葡萄糖苷,具有自由基清除活性[1]。
(Trp7,β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种强效的神经激肽-3(NK3)拮抗剂[1]。
[Ac-Tyr1,D-Phe2]GRF 1-29,酰胺(人),一种生长激素释放因子(GRF)类似物,是一种血管活性肠肽(VIP)拮抗剂[1]。
ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。
Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。
DOTA-GA(tBu)4是一种用于医学成像的大环螯合剂[1]。
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
6-(2-呋喃基)-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Febantel是一驱虫剂,用于家禽和家畜的蛔虫、绦虫感染。
甲基托布津d6是氘标记的甲基托布津。甲基托布津是一种系统杀菌剂[1][2]。
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
TMN355 是有效的化学亲环素 A (cyclophilin A) 抑制剂,可减少泡沫细胞形成和细胞因子分泌。TMN355 可用于动脉粥样硬化。