Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728)还是一种ANO1抑制剂。
VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
Kushenol L 是苦参乙醇提取物的主要成分之一,苦参是来自 Sophora flavescens Ait 的干燥根。Kushenol L 是一种类黄酮,具有抗糖尿病的作用。
N6-甲基腺苷N1氧化物是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。
Fluorescein-PEG6-bis-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
特异性抑制肌管蛋白相关磷酸酶MTMR14的小分子自噬增强剂；浓度为2,10和100μM时,AUTEN-67分别抑制MTMR14近3%,25%和70%；对CDC25B无活性,其他磷酸酶,PTPN1；显着增加细胞系和体内模型中的自噬通量,促进长寿并保护神经元免受应激诱导的细胞死亡；还恢复阿尔茨海默病小鼠模型中的筑巢行为,没有明显的副作用。
MST-312是一种端粒酶抑制剂。MST-312是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的化学修饰衍生物。MST-312可用于癌症研究,如多发性骨髓瘤(MM)[1]。
Fmoc-Thr(tBu)-OPfp是苏氨酸衍生物[1]。
Hydroxy-PEG3-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
MGB-BP-3 是一种抗生素,能够多范围抵抗多药耐药的革兰氏阳性病原体。
SCO-PEG3-NH2 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG3-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
Acyclovir能抑制疱疹病毒的胸苷激酶,IC50为530-750nM。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
三磷酸恩曲他滨四钠盐是三磷酸恩曲他滨(HY-131596)的四钠盐形式。然而,三磷酸恩曲他滨((-)-三磷酸恩曲他滨)是一种核苷逆转录酶抑制剂,靶向HIV和HBV的恩曲他宾(HY-17427)的磷酸化合成代谢产物[1]。
Fosravuconazole 是 ravuconazole 的前体物质,具有抗真菌活性。
N-二十烷-d42是氘标记的N-二十烷[1]。
碳苯氧基脯氨酸(L-Cbz-脯氨酸)是脯氨酸酶的抑制剂。碳苯氧基脯氨酸可用于脯氨酸酶缺乏症(PD)研究[1]。
CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
2-氨基-4,4,4-三氟丁酸是丙氨酸衍生物[1]。
Oxyphyllenone A 是 NO Synthase 的抑制剂。Oxyphyllenone A 抑制脂多糖活化的巨噬细胞的 NO 生成,其 IC50 为 28 μM 。
ARN726是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的N-酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA)抑制剂,IC50为63 nM(r-NAAA)和27 nM(h-NAAA)；与28个生物学相关靶标组无相互作用。脂质代谢和炎症相关酶；在小鼠模型和小鼠模型中发挥深远的抗炎作用人巨噬细胞。
Boscalid是一种抗真菌剂。Boscalid是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂[1]。