COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH)是一端含有VHL配体的E3连接酶-配体-连接物共轭物。(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH用于PROTAC技术[1]。
Mal-AMCHC-N-丙炔酰胺是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。Mal-AMCHC-N-丙炔酰胺可以是使用Click Chemistry合成抗体-药物缀合物的生物缀合试剂[1]。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
4-硝基苯基β-D-纤维糖苷(对硝基苯基β-D纤维糖苷)是一种纤维三糖类似物,是检测纤维素酶活性的显色底物。外葡聚糖酶、内葡聚糖酶和β-葡萄糖苷酶水解4-硝基苯基β-D-纤维素糖苷,生成对硝基苯酚(PNP)[1][2]。
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
Bifonazole是咪唑类抗真菌剂。
Ecabet钠(TA-2711)目前通过抑制活性氧的产生和促进幽门螺杆菌的根除被应用于一些临床胃肠道疾病[1]。Ecabet钠减少细胞凋亡[2]
GAC0001E5是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
Desethylamiodarone (N-Deethylamiodarone) 是抗心律失常化合物胺碘酮 (Amiodarone (HY-14187)) 的主要代谢物。Desethylamiodarone 具有抗心律失常活性。Desethylamiodarone 还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
1-羟基-9-甲氧基斑蝥素-6-酮是一种天然产物,可从长叶Eurycoma longifolia的根中分离[1]。
[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9]物质P是物质P的抑制剂。[D-Pro1,D-Phe 7,D-Trp9]物质P间接接触豚鼠回肠(GPI)[1][2]。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。
乙酰基罗汉果酸酐是一种有效的、半合成的肝X受体(LXR)激动剂,来源于苹果提取物。乙酰基罗汉果酸酐有可能用于预防和治疗动脉粥样硬化,尤其是在低HDL水平的情况下[1]。
CSF1R-IN-14是一种异吲哚酮衍生物。CSF1R-IN-14是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-14具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134662A1,化合物1)[1]。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
大豆苷-4’,7-二葡糖苷是从葛根中分离得到的天然产物[1]。
Azido-PEG5-S-methyl ethanethioate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
替罗非班-d9是氘标记的替罗非班。
十二烷-d66是氘标记的十二烷[1]。
偏头痛抑制素是一种典型的筋膜1抑制剂。偏头痛抑素是从链霉菌MK929-43F1的培养液中分离出来的。偏头痛抑制素抑制肿瘤细胞迁移[1][2]。
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。