六肽-9是一种胶原肽,具有抗衰老活性。六肽-9通常用作皮肤护理产品中的成分,用于改善皮肤外观[1]。
CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
iE DAP是一种生物活性肽。(NOD1激动剂)
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
4-Methylbenzylidene camphor(4-MBC; Enzacamene)是一个有机的樟脑衍生物,应用于化妆品行业的保护皮肤抵抗紫外线的能力,特别是紫外线B辐射。
(Phe2,Nle4)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)是促肾上腺皮质激素的一个片段。(Phe2,Nle4)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)可以用Tyr23上的I125标记,以产生放射性标记的配体[1]。
Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。
Bio-AMS是结核分枝杆菌生物素蛋白连接酶(MtBPL)的化学抑制剂,Kd为0.865 nM；具有抗结核分枝杆菌(Mtb)的选择性活性,可阻止脂肪酸和脂质生物合成,增强结核化疗(利福平和乙胺丁醇)。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
S-acetyl-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50: 33.9 nM)。Org OD 02-0 激活 MAPK 活性。Org OD 02-0 抑制垂体催乳素 (PRL) 分泌。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH(化合物D5)可用作合成ADC双药物接头的中间体。Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH合成中间体GGFGE进一步形成了重要的ADC双药物链组装单元[1]。
DNP-NH-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HCV-IN-35(化合物(R)-3h)是一种有效的HCV抑制剂。HCV-IN-35具有研究感染疾病的潜力[1]。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
FLT3-IN-1是有效地 FLT3 抑制剂,来自专利WO2015056683A1,化合物实例A。
MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119 nM。
GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂,具有良好的抗糖尿病作用和安全性,可作为开发候选药物。
Fmoc-D-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的研究, 治疗和诊断。
Genipin 1-β-D-gentiobioside (Genipin 1-gentiobioside) 是栀子中最丰富和具有生物活性的环烯醚萜苷之一,具有保肝,抗炎,抗氧化和抗血栓形成活性。
GCN2-IN-7(化合物39)是一种口服活性和选择性一般控制不可再抑制2(GCN2)抑制剂(IC50=5 nM)。GCN2-IN-7在体内显示抗肿瘤活性[1]。
ISOX-DUAL是一种CBP/BRD4双重抑制剂,CBP和BRD4的IC50值分别为0.65μM和1.5μM[1]。
(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。
VHLTP是人类血红蛋白β的N-末端五肽。VHLTP与细胞膜结合,并作为抗HbA1c抗体的配体[1]。
cis-Ned19 是一种化学探针。cis-Ned19 阻断 NAADP 的信号通路,荧光标记细胞内的 NAADP 受体。