1-溴代萘-d4-1是氘标记的1-溴代膦[1]。
Diclofop-methyl 是一种常见的生后除草剂,广泛应用于农业生产。Diclofop-methyl 提高离体燕麦根液泡膜的质子通透性。
Fructose 2,6-biphosphate sodium salt 是 6-磷酸果糖-1-激酶 (PFK-1) 的有效刺激剂,也是果糖-1,6-二磷酸酶的抑制剂。
Pentixafor是一种靶向CXCR4的肽。Pentixafor能够用68Ga标记,用于正电子发射断层扫描(PET)成像[1]。
CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
Taxifolin 3-O-bata-xylopyranoside 是一种黄酮,可以从 Pyrola elliptica 中分离得到。
(环己烷羰基)-L-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
正辛基β-D-吡喃葡萄糖苷-d24是氘标记的Fmoc-L-Val-OH[1]。
BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
[Asn18]内皮素-1,人是一种肽。内皮素-1是内皮素的一种主要亚型,在调节血管功能方面发挥重要作用[1]。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
(S)-TXNIP-IN-1 是 TXNIP-IN-1 (HY-115688) 的 S-对映体。TXNIP-IN-1 是一种 TXNIP-TRX 复合物抑制剂,可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
7'-OH-N-三甲基吗啉胸腺嘧啶(PMO-胸苷前体)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MMV688845是一种非结核分枝杆菌(NTM)RNA聚合酶抑制剂,具有对脓肿分枝杆菌的杀菌活性和抗结核功效[1]。
聚乙烯咪唑(Vimdemer)是一种弱碱性聚电解质,已被用作研究各种矿物吸附性能的模型聚电解质[1]。
恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
CYP4A11/CYP4F2-IN-1是细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2的有效双抑制剂,IC50分别为19 nM和17 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-1在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
Convicine是一种嘧啶糖苷。Convicine和Vicine是苷元Divicine和Isouramil的前体。Convicine是蚕豆中毒的主要因素,蚕豆中毒是一种导致蚕豆摄入后严重溶血的遗传疾病。从蚕豆中可以分离出旋糖酐[1][2]。
MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。
Anetumab(抗MSLN抗体)是一种抗间皮素(MSLN)抗体。MSLN是一种肿瘤相关抗原。Anetumab可用于合成Anetumab-ravtansine,一种MSLN靶向抗体药物偶联物(ADC)。Anetumab可用于恶性肿瘤的研究[1]。
LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。
Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂；通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路；特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床
FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。