PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
ATP-Red 1 是一种多位点结合可切换的荧光探针,能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量。
十二烷基β-D-吡喃葡糖苷是一种与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的呋喃葡萄糖。癸基β-D-吡喃葡糖苷具有通过与BSA形成复合物来猝灭固有荧光的能力[1]。
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
DNP-PEG3-DNP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DBCO-PEG4-triethoxysilane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。
沙利度胺-PEG5-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-甲氧基呋喃-[3,2-g]苯并吡喃-7-酮是从甘蔗渣中分离出来的化合物。
AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
猪苓甾酮C(化合物3)是可以从猪苓中分离的天然产物。在第3天、第5天和第7天,多柔酮C对L-1210细胞显示出细胞毒性活性,IC50分别为37、26和42μg/mL[1]。
MUT056399高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌FabI酶, IC50值分别为12 nM和58 nM。
SM-324405是一种TLR7激动剂,人TLR7和大鼠TLR7的pEC50值分别为7.3和6.6[1]。
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.
5'-O-DMTr-3'-脱氧尿苷2'-CED磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
2-Aminoacridone 是一个广泛用于标记不饱和二糖的荧光团 (λexc= 428nm, λem= 525nm)。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
CAIX抑制剂S4是碳酸酐酶IX/XII(CA IX/XII)的有效和选择性抑制剂,Ki分别为7 nM和2 nM。CAIX抑制剂S4也抑制CA II和CA I(Ki分别为546和5600 nM)。CAIX抑制剂S4可以抑制原位MDA-MB-231小鼠模型中的肺转移数量,而不影响原发性肿瘤生长[1]。
甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-(4-氯苯基)-2-苯基丁腈-d5是氘标记的2-(((1H-1,2,4-三唑1-基)甲基]-4-(4-氯苯)-2-苯基丁腈[1]。
IGRP(206-214)是一种生物活性肽。(该肽对应于小鼠胰岛特异性葡萄糖-6-磷酸酶催化亚基相关蛋白(IGRP)的残基206-214。该肽是胰岛素原特异性的T细胞,IGRP在非肥胖糖尿病(NOD)小鼠中诱导糖尿病。)
(E)-7-Fluoro-4-hydrazono-4,5-dihydropyrrolo[1,2-a]quinoxaline 是合成 SC144 的一种化学中间体。SC144 可用于治疗多种癌细胞。
ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。
Tubeimoside III 是一种从中药“土贝母”中分离得到的三萜皂苷,具有有效的抗炎和抗肿瘤作用。在体内具急性毒性。
水苏糖水合物作为益生元,可促进有益细菌的生长和活性。水苏糖水合物具有降血糖作用,并通过调节肠道微生物群改善炎症[1]。