NPB 是一种特殊且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂, IC50 值为 0.41 μM。
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
2-(2,6-二氧哌啶-3-基)邻苯二甲亚胺(EM-12)是一种致畸反应停类似物,比反应停活性高,水解稳定性好得多。2-(2,6-二氧哌啶-3-基)邻苯二甲亚胺增强1,2-二甲基肼诱导大鼠结肠癌[1][2]。
Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。
HIF-IN-1(化合物3c)是一种缺氧诱导因子(HIF)-1抑制剂。HIF-IN-1抑制HIF-1α蛋白的积累,而不影响HIF-1αmRNA的水平。HIF-IN-1没有显示出明显的细胞毒性[1]。
Bentracimab(PB 2452)是一种中和单克隆抗体,以高亲和力结合替格瑞洛(HY-1006)及其主要活性循环代谢产物。Bentracimab可以快速逆转替格瑞洛的抗血小板作用[1]。
Ald-Ph-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ormutivimab(rhRIG)是一种针对狂犬病病毒的重组人单克隆抗体。Ormutivimab可中和多种狂犬病病毒株。Ormutivimab对暴露后狂犬病预防(PEP)模型显示出强大的效力[1][2]。
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-d14 (dATP-d14) dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶的底物。
Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,广泛用于心血管疾病的治疗。
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 可有效诱导 SSAT (亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶) mRNA,并有效稳定 SSAT 酶活性。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 3.2 nM,32 nM 和 1.7 nM。
1-溴三嗪-d4是氘标记的1-溴三吡啶[1]。
舒巴坦酯是舒巴坦的前药。舒巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂,在胃肠道的吸附性较差。舒巴坦匹沃酯比母体药物有更好的吸收,口服后可提供较高的血清水平[1]。
Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
黄芩素(黄芩黄酮)是黄芩中的一种类黄酮。
S-(N-甲基氨甲酰)谷胱甘肽-d3是氘标记的S-(N-甲基氨甲酰)谷胱甘肽[1]。
5'-O-DMT-ibu-dC可用于寡核苷酸的合成[1]。
Vardenafil是PDE5抑制剂,可作用于勃起功能障碍。
Val-Cit-PAB-MMAE是抗体-药物偶联物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。
西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。
4,5,6,7-四溴苯并咪唑是一种选择性和ATP竞争性CK2(酪蛋白激酶2)抑制剂[1]。
Coumarin153 是一种香豆素。Coumarin153 可以作为十二烷基硫酸钠和十六烷基三甲基溴化铵的荧光探针。