224785-90-4

• 常用中文名：伐地那非
• 常用英文名：Vardenafil
• CAS号：224785-90-4
• 分子式：C₂₃H₃₂N₆O₄S
• 分子量：488.60
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) PDE 抑制剂
• 发布时间：2018-02-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:04:29
• Vardenafil是PDE5抑制剂,可作用于勃起功能障碍。
• 起效时间快，15至30分钟之内见效。副作用小，但因个体的差异，仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料，持续时间可达6小时以上。

名称

• 中文名: 盐酸瓦地那非三水合物
• 英文名: vardenafil
• 中文别名: 伐地那非; 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐三水合物; 伐地那非三水合盐酸盐; 盐酸伐地那非
• 英文别名: Vardenafil (INN); Vivanza; 2-{2-Ethoxy-5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one; 4-[2-ethoxy-5-(4-ethyl-piperazine-1-sulfonyl)-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-one; Vardenafil hydrochloride trihydrate; [14C]-Vardenafil; 2-{2-Ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one; 2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one; Vardenafil HCl Trihydrate; 4-[2-eyhoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4,3,0] none 3,7,9 trien-2-one; Imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-one, 2-[2-ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propyl-; vardenafil; Levitra (TN)

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 692.2ºC at 760mmHg
• 熔点: 214-216ºC
• 分子式: C₂₃H₃₂N₆O₄S
• 分子量: 488.60
• 闪点: 372.5ºC
• PSA: 121.28000
• LogP: 2.65
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 5.17E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656
• 储存条件: ?20°C

生物活性

• 描述: Vardenafil是PDE5抑制剂,可作用于勃起功能障碍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 内分泌
• 参考文献:

  [1]. Saenz de Tejada, I., et al., The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res, 2001. 13(5): p. 282-90.

  [2]. Goldstein, I., et al., Vardenafil, a new phosphodiesterase type 5 inhibitor, in the treatment of erectile dysfunction in men with diabetes: a multicenter double-blind placebo-controlled fixed-dose study. Diabetes Care, 2003. 26(3): p. 777-83.

安全

• 符号: GHS02, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H302 + H312 + H332-H319
• 警示性声明: P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
• 危害码 (欧洲): F,Xn
• 风险声明 (欧洲): 11-20/21/22-36
• 安全声明 (欧洲): 16-36/37
• 危险品运输编码: UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

合成路线

5308-25-8 224789-21-3 ~% 224785-90-4

文献：US2007/197535 A1, ; Page/Page column 6 ;

5308-25-8 224789-26-8 ~% 224785-90-4

文献：WO2013/75680 A1, ; Page/Page column 17 ;

224789-21-3 ~% 224785-90-4

文献：WO2013/75680 A1, ;

上下游产品

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