Me-Tet-PEG3-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG3-Maleimide 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
Adintrevimab(ADG 20)是一种人IgG1单克隆SARS-CoV(SARS-CoV)抗体。Adintrevimab抑制SARS-CoV-2变体和其他具有大流行潜力的SARS样冠状病毒[1]。
ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
抗真菌剂52(化合物6c)是四唑衍生物。抗真菌剂52抑制麦角甾醇(HY-N0181)的合成。抗真菌剂52对白色念珠菌表现出显著的抗真菌活性。抗真菌剂52影响白色念珠菌固着细胞膜的通透性[1]。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。
美利高是一种强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂[1]。
HBV Seq2 aa:208-216,一种HBsAg衍生的CD8表位肽,作为乙型肝炎病毒大包膜蛋白的一部分进行了研究[1]。
4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
2-Nitrobenzaldehyde Semicarbazone 是 Semicarbazide 的衍生物。2-Nitrobenzaldehyde Semicarbazone 可以用作代谢物标记,以检测被广泛禁止的抗生素呋喃西林 (Nitrofurazone)。
BCAT-IN-4(化合物1)是BCAT抑制剂。BCAT-IN-4对hBCATc具有中等的抑制能力,IC50值为2.35μM。BCAT-IN-4可用于神经退行性疾病的研究[1]。
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。
(叔丁氧基羰基)甘氨酸甘氨酸是一种活性化合物,可用于多种化学研究。
SA504 是一种抗胆碱剂。
DOSPA是一种阳离子脂质。用DOSPA配制DNA是一种非常有前景的转染系统[1]。
Cudratricusxanthone A 是从 Cudrania tricuspidata 中分离得到的,具有抗炎、保肝和抗增殖活性。Cudratricusxanthone A 抑制 RAW 264.7 细胞和小鼠骨髓单核细胞的破骨细胞分化和功能。
BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
Ulviprubart 是一种Anti- KLRG1 mAb。Ulviprubart 可用于多种疾病的研究。
Z-LEVD-FMK是一种细胞可渗透的caspase-4抑制剂。Z-LEVD-FMK阻断ER应激诱导的癌细胞凋亡[1]。
Pomalidomide 4'-PEG2叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
5-hydroxypyrazine-2-carboxylic acid是抗肺结核化合物pyrazinamide (PZA)的代谢产物。
MC-Gly-Gly-苯丙氨酸-Gly-PAB-PNP是合成抗人表皮生长因子受体抗体药物结合物的连接物[1]。
Vandetanib (ZD6474)三氟醋酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
Tiapamil hydrochloride 是一种钙离子 (Calcium channel) 阻断剂。
SQ-31765 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂。