Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
葛根素B是从葛根中分离得到的天然产物[1]。
NS1219((R)-SPD502)是NS 1209 HY-15074的异构体。NS1209是一种具有神经保护活性的选择性AMPA受体拮抗剂。NS1209可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究[1]。
Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽,IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流,IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。
TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
1,2-二甲基-rac-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)是一种两性离子磷脂,被选为简单的真核细胞膜,模拟真核细胞质膜表面的中性电荷[1]。
NP213 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP),具有抗真菌 (anti-fungal) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
Stabilized lactone (Drug linker 2) 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 组成。Stabilized lactone 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。
L-胞苷是胞苷的L-构型形式(HY-B0158)。L-胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷可以控制胶质-谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢、儿茶酚胺合成和线粒体功能[1][2]。
ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
AKT-IN-14(实施例2)游离碱是有效的AKT抑制剂,其对AKT1、AKT2、AKT3的IC50值分别为<0.01nM、1.06nM和0.66nM。AKT-IN-14游离碱可用于癌症研究[1]。
Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。
Atorvastatin ethyl ester 是 Atorvastatin 的一种衍生物,对 9-cis-RA 诱导的 Gal4 报告基因活性有很强的抑制作用。
月桂酰-L-肉碱-d9(氯化物)是氘标记的Boc-L-Ala-OH[1]。
PYBG-BODIPY 是一种荧光染料。PYBG-BODIPY 在活细胞中特异性和高效地标记目标基因编码的 SNAP 标签。
丙酮酸乙酯-d3是氘标记的丙酮酸乙酯[1]。丙酮酸乙酯是内源性代谢产物丙酮酸的一种简单衍生物。丙酮酸乙酯是一种抗炎药[2]。
N-(4-氯-1,3-苯并噻唑-2-基)-N-甲基甘氨酸是一种含有氨基和羧基的化合物。
Felvizumab(SB 209763)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体,针对RSV的F糖蛋白上的不同中和表位[1][2]。
Glycoside O-4?是一种天然化合物。
NG-497是一种选择性的人脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)抑制剂,其靶向人ATGL的酶活性patatin样结构域。NG-497对肿瘤研究具有潜在价值[1]。
FR181157,一种口服活性PGI2激动剂活性,具有特别好的药代动力学特性[1]。
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
P163-0892是一种有效和选择性的抗隐球菌药物。P163-0892预计显示中等BBB渗透[1]。
(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。