N-Mal-N-bis(PEG2-NHS ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
β-Amyloid (22-35) 是一种由 14 个氨基酸组成的多肽片段,能够聚集,可以对海马细胞产生神经毒性。
4-叠氮氯嗪是刷状缘膜中葡萄糖转运体的高亲和力探针和光亲和力标签[1]。
(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。
Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
Benzenesulfonamide 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
SPL-410 是具有口服活性的、强效的、选择性的、羟乙胺类的类信号肽肽酶 2a (SPPL2a) 的抑制剂,其IC50 值为 9 nM。
AB-729 sodium 是一种siRNA,通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合,通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取 。
3'-氨基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Asperfuran是一种抗真菌的二氢苯并呋喃衍生物,由米曲霉产生。Asperfuran对鸡腿菇几丁质合酶的抑制作用较弱。Asperfuran在HeLa S3和L1210细胞中显示出弱细胞毒性,IC50为25μg/ml[1]。
hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
UMP-morpholidate 是药物合成的中间体。
Cbz-Ile-Pro OH(NSC 333754)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中,IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
M700F048是大豆种子的代谢产物[1]。
4-Ethoxycoumarin 是一种抗菌剂。
SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。
Lysobactin 由土壤中发现的几种革兰氏阴性菌产生的,是一种有效的抗生素 (antibiotic),对金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌具有功效。
多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
草酸-13C2(二钠)是13C标记的草酸二钠[1]。
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。