四水合二氯化铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。四水合二氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7 nM(hAChE)[1][2]。
BCN-SS-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
盐酸左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。盐酸左氧氟沙星抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。盐酸左氧氧氟沙星可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究[1][2][3][4]。
Dihydroniloticin 是一种天然的甘遂烷型三萜。
甘草酸Mf是一种抗肿瘤的三萜类化合物。Ganoderic acid Mf导致细胞周期停滞在G1期。灵芝酸Mf在正常细胞和癌症细胞之间显示出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡[1]。
TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。
(-)-HolostyleGone是一种来自肾形Holostyles Duch的芳基曲酮木脂素[1]。
H-Phe(4-Ac)-OH是一种含酮的氨基酸,可与含乙酰基的α-酮酸转化。H-Phe(4-Ac)-OH可以结合在琥珀色位置以提供突变的Z结构域蛋白[1][2][3]。
1,4-无水-2,3-O-异亚丙基-5-O-叔丁基二苯基甲硅烷基-4-硫代-D-核糖醇是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Coumarin 7 是香豆素激光染料,以糖苷的形式存在于植物中。
14-脱氧-12-羟基穿心莲内酯是从穿心莲叶中分离出来的一种labdane型二萜化合物。
(α)-Ac4ManNAz 可以被细胞摄取并用于修饰糖基化。(α)-Ac4ManNAz可用于糖基化生物标记研究。
Escin IB 是一种从马栗子 (Aesculus hippocastanum) 种子的皮和胚乳中分离出的皂苷。Escin IB 对 pancreatic lipase 活性有抑制作用。
Boc-D-Chg-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Chloramphenicol D5 是 Chloramphenicol 的氘代物。Chloramphenicol是一种抑制细菌 (bacterial) 感染的广谱抗生素。
AA41612是黑素蛋白酶介导的光转导的有效拮抗剂[1]。
BAY-3153是一种选择性CCR1(C-C基序趋化因子受体1)拮抗剂(人IC50=3 nM；大鼠IC50=11 nM；小鼠IC50=81 nM)[1]。
Oxaquin (MCB-3837) 是一种水溶性、可注射的前体药物,在体内静脉注射 (i.v) 后可迅速转化为活性物质MCB3681,对革兰氏阳性菌有活性。Oxaquin (MCB-3837)本身没有抗菌作用。
Z-D-Lys(Boc)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
磷酸受体肽是cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)的底物。磷酸受体肽也是一种弱PKC抑制剂[1]。
SCO-NHS carbonate 是一种点击化学试剂。
SNIPER(ABL)-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
前庭醇是从罗汉果叶中分离出来的化合物[1]。
PBK-IN-9(化合物1160)是一种有效的PDZ结合激酶(PBK)抑制剂[1]。
(p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。