2-异丁基-3-甲氧基吡嗪-d3是氘标记的2-异丁基3-甲氧基哌嗪[1]。2-异丁基-3-甲氧基吡嗪是葡萄、葡萄酒、青椒和芦笋中的香气成分[2]。
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
Amprenavir-d4-1是氘标记的Amprenavir。Amprenavir(VX-478)是一种用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂(Ki=0.6 nM)。安普列那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.09μM。
11-罗汉果苷IV是一种天然化合物,可在罗汉果果实中发现[1]。
Niazimicin 可以从辣木的种子和叶子中分离出来。Niazimicin 是硫代氨基甲酸盐化合物。
Fmoc-Pro OPfp是脯氨酸衍生物[1]。
7,8-二羟基黄酮7,8-Dihydroxyflavone是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。 显示对各种神经疾病的治疗功效。
PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
NN-390是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为9.8 nM。NN-390穿透血脑屏障(BBB)。NN-390显示转移组3 MB(髓母细胞瘤)的研究潜力【1】。
BChE-IN-12(化合物12)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)非竞争性抑制剂,IC50值为2.3μM。BChE-IN-12可从白芨中分离。BChE-IN-12可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
茉莉酸-d5是氘标记的(±)-茉莉酸。(±)-茉莉酸是一种植物生长调节剂,是α-亚麻酸的衍生物。(±)-茉莉酸降低绿色和黄化大麦叶段的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
雷诺素是从月桂果实的甲醇提取物中分离出来的一种化合物[1]。
一种高效,选择性,口服生物可利用的HCV NS5B聚合酶抑制剂,在HCV复制子测定中GT1a,GT1b和GT1b-C316N突变体的IC50分别为9,4和18 nM；在临床前动物物种中具有优异的药代动力学参数。HCV感染1期临床
ERα ligand 1 是一种雌激素配体,靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。ERα ligand 1 通过连接桥与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。
H-Met-Ala-Ser-OH(L-Met-L-Ala/L-Ser)是一种三肽。H-Met-Ala-Ser-OH可作为甲酰基受体[1]。
Cbz-Glu-Gly-OH(NSC 186902)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
4',7-Di-O-methylnaringenin 是山姜属植物中的黄酮类化合物。
(R)-2-氨基-3-(邻甲苯基)丙酸甲酯盐酸盐是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂,对Mer和Flt3的IC50值分别为0.8nM和0.74nM。
ST-836盐酸盐是多巴胺受体配体。
PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。