Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 56 nM。
盐酸二甲基唑是一种抗真菌剂。盐酸二甲基唑可用于感染的研究[1]。
Hsp90-IN-17(实施例5)盐酸盐是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。
吡咯霉素是一种大环内酯类抗生素,已在委内瑞拉链球菌中发现,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌具有活性[1]。
RGW2938 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
Simtuzumab(AB 0024;GS 6624)是一种针对赖氨酰氧化酶样-2(LOXL2)的单克隆抗体。Simtuzumab可用于原发性硬化性胆管炎(PSC)的研究[1]。
ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
Bromo-PEG2-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
巨腕D是一种有效的抗菌剂。大果桉D是一种间苯三酚双醛二萜衍生物,可在大果桉叶中找到[1]。
RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。
Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
MJ33是一种活性位点导向、特异性、竞争性和可逆性磷脂酶A2(PLA2)抑制剂。MJ33阻断Prdx6的钙非依赖性磷脂酶A2(iPLA2)活性[1]。
Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
[Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
Neochamaejasmin B是一种二苯并呋喃酮化合物。新瑞香B是从瑞香狼毒中分离得到的。Neochamaejasmin B在C-2/C-3和C-2〃/C-3〃位置具有顺反几何结构[1]。
Neobyakangelicol是白芷的天然产物[1]。
Dimesna与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
Lipoamido-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SB-206606是BRL 37344的立体异构体,是一种潜在的特异性β3肾上腺素能受体(β3-AR)配体。[3H]SB 206606对β3-AR的亲和力比β1/β2-肾上腺素能受体的亲和力高76倍[1]。
Z-His-OH是组氨酸衍生物[1]。
WAY-649123 是一种活性分子。
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
(Rac)-BINAP 是 (R)-BINAP (HY-W017757) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。(R)-BINAP 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
Benzylbenzofuran derivative-1 (Compound 8),一种苯甲酰基苯并呋喃衍生物,可从 Silene conoidea 中分离出来。
Spexin是一种有效的甘丙肽受体2/3(GAL2/GAL3)激动剂(EC50值分别为45.7和112.2nm)。Spexin在甘丙肽受体1处无明显活性。Spexin是一种内源性诱导饱腹的肽,它抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin抑制金鱼LH分泌。Spexin在体内具有抗焦虑作用。
Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂,IC50分别为0.5 uM和0.8 uM。