SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
Vidarabine monohydrate 是一种腺嘌呤阿拉伯糖苷。Vidarabine monohydrate 是一种抗病毒药,对单纯疱疹病毒 (HSV) 和水痘带状疱疹病毒有活性。
CDK4/6-IN-9(化合物10)是一种选择性CDK4/6抑制剂,对CDK6/cyclin D1的IC50为905 nM。CDK4/6-IN-9有可能用于多发性骨髓瘤(MM)研究[1]。
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来治疗疾病。
SARS-CoV-2-IN-38(化合物24)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抑制剂,在小鼠中具有良好的口服生物利用度(F%=39.75%)[1]。
Tubulin聚合-IN-37是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.3μμm)。微管蛋白聚合-IN-37结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-37可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。
3,29-Dibenzoyl rarounitriol 是 Trichosanthes kirilowii 中多氯烷三萜酯的一种主要生物活性化合物,可作为 Trichosanthes kirilowii 定量标记物。
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物,也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
Metallo-beta-lactamase ligand 1 是一种有效的 B 类 β-lactamase 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019221122A1 中的化合物 A。
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine (5'-O-DMT-dU) 是一种竞争性的大肠杆菌 dUTP 核苷酸水解酶 (dUTPase) 抑制剂,Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
Bis-PEG4-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-(3-羟基亚苄基)-罗丹宁是罗丹宁的衍生物,可用作杀藻剂[1]。
2-甲氧基-3,5-二甲基吡嗪-d3是氘标记的2-甲氧基-3,5-双甲基吡嗪[1]。
Fazpilodemab(BFKB8488A)是一种针对成纤维细胞生长因子受体1c(FGFR1c)和Klothoβ的人源化、激动性双特异性抗体。Fazpilodemab可用于2型糖尿病(T2DM)或非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究[1]。
BDP-FL马来酰亚胺是一种硫醇活性染料(Ex:503 nm；Em:509 nm)。BDP-FL马来酰亚胺可用于蛋白质标记、肽修饰,并可代替荧光素(FAM)用于显微镜检查[1]。
RX-3117(TV-1360; Fluorocyclopentenylcytosine)是新型胞苷类似物,在多种癌细胞株中证明有抗癌活性,包括吉西他滨耐受细胞株。
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
DOTA tert-Butyl ester是cyclic tosamide苄基衍生物。
香叶基焦磷酸三铵是类异戊二烯生物合成途径(IBP)中的关键中间体。香叶基焦磷酸三铵在细胞代谢中起关键作用,并负责甾醇和非甾醇类异戊二烯的产生[1][2]。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
VEGFR-2-IN-25(化合物5d)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为12.1 nM。VEGFR-2-IN-25可用于研究抗癌药物[1]。
Boc-D-Asp-OBzl是天冬氨酸衍生物[1]。
AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。
Bocodopsin盐酸盐(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸博胰蛋白酶可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
Me-Tet-PEG2-COOH 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG2-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。