TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
正丁基荧光素是一种烷基取代荧光素,可用于合成荧光底物以测定磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C[1]。
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。
ATR-IN-19(化合物15 R-构型)是一种ATR抑制剂[1]。
呋喃他酮-d5是氘标记的DL-胱硫醚[1]。
糖化糖化糖类毒素K对幽门螺杆菌G27、幽门螺杆菌159和金黄色葡萄球菌ATCC25923有中度抑制作用,MIC值为16μg/mL[1]。
EZH2-IN-6是一种具有增强抗肿瘤活性的EZH2抑制剂。
Procumbide 是一种黄酮葡萄糖苷。Procumbide 从穿心莲中分离得到。
Azide-C2-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
γ-羧基-D-谷氨酸是一种谷氨酸衍生物[1]。
绒螯蟹苷存在于绒螯蟹中[1]。
S.pombe lumazine synthase-IN-1 是 lumazine 合酶的抑制剂,对粟酒裂殖酵母和结核分枝杆菌的 lumazine 合酶的 Ki 值分别为 243 μM 和 9.6 μM。
PPm 是戊硫吡拉德的衍生物和半抗原,是琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。
Nav1.8-IN-2(化合物35A)是一种有效的Nav1.8抑制剂,IC50值为0.4 nM。Nav1.8-IN-2可用于研究疼痛障碍、咳嗽障碍以及急性和慢性瘙痒障碍[1]。
IDO-IN-2是IDO的抑制剂,来自专利WO/2015031295A1化合物实例1。其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和 0.16μM。
N-羧苯氧基-L-脯氨酸叔丁酯是脯氨酸衍生物[1]。
N-甲基乙酰胺-d3是氘标记的N-甲基乙胺[1]。
BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
16： 1 SM(d18:1/16:1)-d9是氘标记的16:1 SM。
7-O-Primverosylseudobaptigenin是一种天然产物,可以从阿穆尔马齿苋根的酒精提取物中分离出来[1]。
2-溴-6-甲氧基萘是通过Heck反应生产抗炎剂如萘普生和萘丁酮的活性中间体。2-溴-6-甲氧基萘具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-溴-6-甲氧基萘可用于癌症研究[1]。
ARN14988是酸性神经酰胺酶(ACDase)的有效抑制剂(人类酶的IC50=12.8 nM)[1]。
Maslimomab是一种靶向T细胞受体的鼠单克隆抗体。马斯利单抗是一种免疫抑制剂[1]。
ABT-107是一种有效的选择性α7nAChR激动剂,对于大鼠或人皮质α7nAChRs,Ki为0.2-0.6nM；对非α7nAChRs和其他受体的选择性显示>100倍；有效唤起人和大鼠α7nAChR电流a-867744增强卵母细胞反应(EC50=50-90 nM)；减少tau/淀粉样蛋白前体蛋白转基因AD小鼠的脊髓tau蛋白过度磷酸化；改善猴子的认知。阿尔茨海默病2期停止使用
苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。