BTL-105 是一种单生物素化的 Phos-tag 衍生物,可用于检测磷酸肽和磷酸化蛋白。Phos-tag 是一种能与磷酸离子特异性结合的功能分子。
ALK5-IN-30(EX-07)是一种有效的ALK抑制剂,通过IC50s<10 nM抑制ALK5和TGFβ-R1[1]。
Lyn-IN-1是高活性Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂,
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
Mal-PEG4-Glu(TFP ester)-NH-m-PEG24 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
VEGFR-2-IN-29(化合物5)是一种VEGFR-2抑制剂,其IC50为16.5nM[1]。
N3-D-Dap(Fmoc)-OH是一种点击化学试剂。N3-D-Dap(Fmoc)-OH可用作通过点击反应偶联的组分,也可用作正交保护的二氨基羧酸衍生物[1]。
KAT681 是一种肝脏选择性的拟甲状腺素剂。
Blestrin D是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为8.1μM。白芨素D可从白芨中分离。Blestrin D可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
荧光素酸F是一种天然三萜类化合物,具有抗炎和抗肿瘤活性[1]。
E3 ligase Ligand 2是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体。
米凡替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Piperophos (C-19490) 是一种除草剂。
4'-戊基-[1,1'-联苯]-4-碳腈-d11是氘标记的4'-戊基-[1,2'-联苯]-4-碳腈[1]。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
Dulcoside A 是从甜叶菊 Stevia rebaudiana 中分离出来的,通常被宣传为甜味剂。
Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。
a-囊细胞肽(1-7)是NH2末端片段α-囊细胞肽。α-袋细胞肽可以抑制左上象限(LUQ)神经元和袋细胞的去极化[1]。α-囊细胞肽片段
抗菌剂-2(化合物V-a)是一种广谱抗菌剂,对各种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。抗菌剂-2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有很好的抑制作用,MIC为1μg/mL。抗菌剂-2能有效破坏细胞膜,导致蛋白渗漏,并能诱导ROS的产生。抗菌剂-2毒性低,无明显耐药性,生物利用度好[1]。
RBP4配体-1是(RBP4)视黄醇结合蛋白4的非维甲酸配体。在放射配体结合试验和FRET试验中,hRBP4SPA IC50和RBP4–TTR FRET IC50值分别为0.23±0.11和0.13±0.12μM[1]。
Frunexian(EP-7041)是凝血因子XI/活化因子XI的选择性和有效抑制剂,靶向因子XIa。Fronexian在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中表现出抗血栓活性,无出血倾向。Frunexan可用于体外膜肺氧合(ECMO)研究[1]。
NH2-PEG1-CH2CH2-Boc 是一种PROTAC linker,属于 PEG 和Alkyl/ether 类,可以用于合成PROTAC。
苯丙氨酸-4′-偶氮苯HCl是丙氨酸衍生物[1]。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。