N4-苯甲酰基-7'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲氧基)吗啉胞嘧啶是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如斑蝥素、HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Acetyl dipeptide-1 cetyl ester(Calmosensine) 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-1(实施例42)是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶(WRN)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
Folate-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。
Salvifaricin是一种口服活性二萜类化合物,可从鼠尾草中分离得到。丹参素能显著降低空腹血糖和血清甘油三酯(TG)水平,具有抗糖尿病作用[1][2]。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
1-O-乙酰基2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-核糖呋喃糖苷-13C是13C标记的1-O-乙酰基-2,3,5-三O-苯甲酰-β-D核糖呋糖[1]。
N-琥珀酰-Ile-Ile-Trp-AMC是羧肽酶Y(CPY)的基于肽的荧光底物或探针[1]。
4-氟苄基氯-d6是氘标记的4-氟苄基氯化物[1]。
Tidiacic是一种肝脏保护剂,作为抗氧化剂和硫供体[1]。
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
Kanosamine hydrochloride是一种抗生素,可抑制植物病原卵菌,某些真菌 (fungi) 和细菌 (bacterial) 的生长。Kanosamine抑制 Phytophthora medicaginis M2913 和 Aphanomyces euteiches WI-98的MIC 分别为25 和 60 µg/mL。
1-(2-C-β-甲基-β-D-呋喃核糖基)-5-硝基吡啶-2(1H)-酮是硝基吡啶核苷类似物。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1(化合物14c)是一种有效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。3CLpro(主要冠状病毒半胱氨酸蛋白酶)已被确定为抗病毒药物开发的一个有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1具有研究感染性疾病的潜力[1]。
OSMI-1是一种细胞渗透性小分子O-GlcNAc转移酶(OGT)抑制剂,IC50为2.7 uM；抑制几种哺乳动物细胞系中的蛋白质O-GlcNAcylation,而不会定性改变细胞表面N-或O-连接的聚糖；也显着降低HSV复制。
(R) -盐酸氧丁炔,是盐酸氧丁炔的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -盐酸羟丁酸具有抗毒蕈碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗Carbachol诱导的收缩。(R) -盐酸羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的失禁[1][2][3]。
Z-L-Dap(N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Tucatinib (Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380) 是有效,选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
GSK-2793660 是一种口服,不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。
EN450是一种针对NF-κB的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450与E2泛素连接酶UBE2D中的变构C111相互作用。EN450诱导UBE2D和NFKB1之间形成三元复合物。EN450通过Cullin E3连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥其抗增殖作用[1]。
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1,ROCK2,MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。
唾液酸糖蛋白是一种N-甘氨酸和唾液酸糖蛋白[1]。
Biotin-PEG4-OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可以用来制备 PROTAC。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。