Yadanzioside I是一种有效的抗烟草花叶病毒(TMV)类拟青霉素,IC50为4.22μM[1]。
卡加宁是一种有效的口服活性抗黑素制剂。Cajanin在MNT1细胞中显示出抗增殖活性。木豆苷能有效降低黑色素含量。Cajanin下调MITF、酪氨酸酶、TRP-1和Dct(TRP-2)的mRNA和蛋白质表达水平。Cajanin诱导细胞周期阻滞于G2/M期和S期。Cajanin刺激成骨细胞增殖。卡加宁有潜力研究人类色素沉着障碍和绝经期骨质疏松[1][2]。
神经肽AF(牛)是一种酰胺化的八肽,是RFamide神经肽。神经肽AF(牛)作为Mas相关基因受体A4(MrgprA4)(Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR))(EC50约60 nM)和MrgprC11(EC50～300 nM)的配体。神经肽AF(牛)还激活G蛋白偶联受体NPFF1(神经肽Y受体)(EC50约25-325nM)和NPFF2(EC50～1-5nM)。神经肽AF(牛)显示出抗鸦片和相关的疼痛调节作用[1][2]。
Azido-PEG1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
新异落新妇碱具有抗氧化、抗高尿酸血症和抗炎活性[1]。
Z-VAD-AMC 是一种 caspase-9 的底物。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。
尿鲁单抗是一种全人、非配体结合的CD137激动剂IgG4单克隆抗体,可增强T细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性,并可能增强利妥昔单抗的细胞毒活性。脲单抗可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和其他类型的非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1]。
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
N-去甲基安萨米霉素P-3可由安萨米霉素(一种抗肿瘤安萨米霉素抗生素)通过微小链霉菌IFO 13361制备[1]。
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA 是一种可降解的 ADC linker,含 Maleimide 基团,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
Boc-NH-PEG2-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。
异轴脂素是一种木脂素,可从云南红豆杉中分离得到,具有植物代谢产物的功能[1]。
AR-08 是一种 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor) 激动剂,可用于儿童多动症的研究。
2-((叔丁氧羰基)氨基)-2-环丁酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
L-苏氨酸-3-羟基天冬氨酸是一种有效的EAAT抑制剂,在HEK293细胞系中,EAAT1、EAAT2和EAAT3的Kis分别为11、19和14μM[1]。
K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
N-(4-Chlorophenyl)-3-(4-oxo-5-(thiophen-2-ylmethylene)-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanamide 是一种活性分子。
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Zeluvalimab(AMG-404)是一种针对PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。
Bromo-PEG5-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。