特拉唑单抗(GBR-830)是一种针对活化T细胞上OX40共刺激受体的人源化单克隆抗体。特拉唑单抗可用于自身免疫疾病的研究[1]。
Dimethyl secologanoside 是一种从 Khaya senegalensis 叶子中分离出来的环烯醚萜类化合物。
Pomalidomide-amino-PEG4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
甘氨酸叔丁基苄基酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
KN-62 是一种有效的选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM,在HEK293 细胞中,KN-62 也非竞争性拮抗P2X7 受体,IC50 约为 15 nM。
磷酸氢二钾三水合物会影响液体的pH值。磷酸氢二钾(三水合物)可用作赋形剂,如pH调节剂、缓冲剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
Isohyenachin(羟基可丽亭)是一种RDLac同源寡聚体拮抗剂。Isohyenachin也是离子型GABA受体的弱拮抗剂[1]。
3,4-Dibromo-Mal-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
1-癸酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d5(钠)是氘标记的1-壬酰-2-羟-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸(钠)。
Propargyl-PEG6-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Calceolarioside A 是苯乙醇苷,对 HIV gp41 具有中等的结合亲和力。
Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
芘-1,3,6,8-四磺酸四钠是一种荧光染料和pH指示剂,也是多功能金属有机骨架的配体。芘-1,3,6,8-四磺酸四钠已用于检测CO2释放[1][2][3]。
尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。
密力特苷(Melittoside)是一天然化合物。
Cyclo(Ile-Ala)存在于海洋放线菌11014 I中[1]。
Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。
抗菌剂107(化合物14)是一种强效抗菌剂。抗菌剂107对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,其MIC为1.56μg/mL(MRSA)。抗菌剂107具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。抗菌剂107在金黄色葡萄球菌ATCC29213引起的细菌性角膜炎的小鼠模型中显示出有效的体内功效【1】。
DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
Ephrin-A2选择性YSA肽是一种肽。Ephrin-A2选择性YSA肽可用于各种癌症的研究[1]。
μ-芋螺毒素PIIIA是一种钠通道(NaV1.4)阻断剂。μ-锥虫毒素PIIIA可从紫锥虫中分离得到[1][2]。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
m-PEG20-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
栀子是肺炎克氏菌从栀子苷(HY-N1478)中产生的代谢产物[1]。
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
9-芴甲醇是一种N-保护试剂,可用于肽合成[1]。