莱塔普利单抗(IBI-188)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。CD47在癌症细胞上过度表达,是SIRPα的配体。莱塔普利单抗增强肿瘤细胞吞噬作用[1]。
Dexmedetomidine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
3′,4′,7-三羟基黄酮是从蚕豆荚中分离得到的一种黄酮苷元化合物。
抗菌剂114(化合物1)是一种强效抗菌剂。抗菌剂114对铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、粪大肠杆菌、鼠伤寒沙门菌、变形链球菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,MIC值分别为625、625、655、6251250和1250μM[1]。
JNK-IN-13 (compound 1) 是一种有效的选择性 JNK 抑制剂,对 JNK3 和 JNK2 的 IC50 值分别为 290 nM 和 500 nM。
2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇-d5是氘标记的2-(2-甲氧基乙硫基)乙醇[1]。
Amylin, amide, rat 是一种有效的高亲和力的胰淀素受体 AMY1 和 AMY3 的配体。
8-去甲氧基cephatonine是一种异喹啉生物碱,可从青藤(防脑科)中分离得到[1]。
4-羟基苯甲酸苄酯是一种突出的材料。4-羟基苯甲酸苄酯可用作辅料,如抑菌剂、防腐剂等。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
2-甲基环戊烷-1,3-二酮是甾体全合成的关键中间体[1]。
DACM(N-(7-二甲氨基-4-甲基-3-香豆素基)马来酰亚胺)是一种硫醇导向荧光染料(Ex=396nm,Em=468nm)[1]。
PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
HSV-1/HSV-2-IN-2是一种HSV-1HSV-2VV抑制剂,其EC50值分别为6.8、8.9和8.9µM。HSV-1/HSV-2-IN-2具有抗病毒活性[1]。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
乳糖-N-岩藻五糖III(LNFP-III)是一种免疫调节剂。乳糖-N-岩藻五糖III可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和中枢神经系统炎症的严重程度[1]。
一种有效且高选择性的Chk2抑制剂,IC50为0.14 nM；体外Chk1显示大于100 uM。
6-(甲硫基)嘌呤-d3-1是氘标记的6-(甲硫基)嘌呤[1]。
VX-984 是一个有效的 DNA-PK抑制剂。
5-甲氧基羰基甲基-2'-O-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Pegaptanib钠是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)-165的RNA适体。Pegaptanib可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)[1]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。
GSK 525762A是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
EDAXETRKIB是一种有效的细胞外信号-用于癌症研究的调节激酶(ERK)抑制剂[1]。
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶,IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染,对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。