Combretastatin A-1磷酸盐(OXi-4503)四钠是Combretastatin A-1的前药,是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1磷酸四钠通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1磷酸四钠具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
氟甲喹-13C3是13C3标记的氟甲喹。氟甲喹(R-802)是一种喹诺酮类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,IC50为15μM(3.92μg/mL)。
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
HeE1-2Tyr是一种吡啶苯并噻唑化合物,是一种黄病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。HeE1-2Tyr在体外显著抑制西尼罗河、登革热和SARS-CoV-2 RdRps(IC50为27.6µM)的活性[1][2]。
AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
Dihydropalmatine 是一种从 Berberis aristata 分离的生物碱。
FAICAR(5-甲酰胺基咪唑-4-羧酰胺核糖核苷酸)是一种嘌呤核苷酸。
D-N-(苯氧羰基)亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
Scutellarin methyl ester 是灯盏花素的一种成分, 灯盏花素是灯盏花中几种黄酮类化合物的粗提物。
Vinaginsenoside R3 是人参根的一种皂苷成分。人参不仅被用作具有滋补,镇静,抗疲劳和抗胃溃疡作用的治疗剂,且常被用作饮食补充品和保健食品的原料。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
2-苯基乙醇-d4是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
Anhydroglycinol 是一种从 Lespedeza homoloba 中分离得到的酚类化合物。Anhydroglycinol 对大鼠脂质过氧化具有较强的抗氧化和抗过敏活性。
OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd值分别为100nM和500nM,对BRD4结合能力弱39倍。
S6K-18是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,IC50为52 nM【1】。
Arjunglucoside II 是一种三萜类化合物,可从 Terminalia fagifolia 中分离得到。
DMT-2'-F-dA(bz) phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
4-甲氧基哌啶-d9是氘标记的4-甲氧基哌啶[1]。
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
1-苯基丁烷-1-酮d5是氘标记的1-苯基丁烷-1-酮[1]。
Ocedurenone是一种皮质类固醇受体拮抗剂。Ocedurenone可用于肾脏疾病的研究(WO2018054357,化合物I)[1]。
2-((叔丁氧羰基)氨基)-2-环己基乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
16-乙酰氧基-7-O-乙酰HORMINONE是从香樟叶中分离出的化合物[1]。
4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 是一种从发酵植物乳杆菌亚种中分离出的化合物。4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 具有抗氧化和抗炎活性。4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 可用于微生物发酵的研究。