(αR)-α-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]苯乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
奥拉西丁是一种抗菌剂。奥兰西定对多种细菌都有活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。奥兰西丁也是一种防腐剂。奥拉西定可用于感染和炎症研究[1][2][3]。
TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。
三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
Diphenylterazine 是一种生物发光剂。
HPB(HDAC6抑制剂HPB)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为31 nM。与HDAC1相比,HPB对HDAC6的絮凝选择性大于30[1]。
盐酸依地卡因是一种有效的口服I类局部麻醉药抗心律失常剂[1]。
Propionylglycine 是一种多肽。
MDM2-p53-IN-16是一种MDM2-p53复合物抑制剂,其IC50值为4.3nM。MDM2-p53-IN-16激活p53,并诱导多型胶质母细胞瘤(GBM)细胞凋亡和细胞周期停滞。MDM2-p53-IN-16可用于癌症研究[1]。
Yubeinine 是一种从 Fritillaria yuminensis 中分离出来的生物碱。
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
Trigonelline chloride 是一种大量存在于咖啡中并且具有潜在抗糖尿病活性的生物碱。
(2S,3S)-2-乙酰氨基-3-甲基戊酸是异亮氨酸衍生物[1]。
Antifungal agent 2是一种广谱真菌抑制剂,可以在低至0.5 μg/mL时抑制念珠菌,隐球菌和曲霉菌的生长。
Deoxynivalenol,是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
Benzthiazide 是一种长效的利尿剂[1]和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖[2]。
β-大马士革酮是一种具有香气活性的大米挥发物,广泛用于香水成分中。β-大马士革酮作为一种潜在的癌症化学预防剂以及蚊子和类麝香杀虫剂也受到了一定的关注[1][2]。
3-O-阿魏酰基-6′-O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基阿魏酰基)蔗糖是从百合中分离得到的一种天然化合物[1]。
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
GK56 一种羧基尼古丁半抗原 (hapten),包含一个连接子,连接在尼古丁的 6 位上。GK56 通过碳二亚胺介导的反应与 KLH 结合。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。