NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-3-脱氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
Toltrazuril sulfone是抗寄生虫化合物,对球虫亚纲有效。
HADA Hydrochloride 是一种蓝色荧光 D-氨基酸 (FDAA)。FDAAs 在肽聚糖 (PG) 合成位点有效地与多种细菌的 PGs 结合,允许在最小干扰下特异性和共价探测细菌的生长。
SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。
双氯芬酸-13C6是13C6标记的双氯芬酸钠。双氯芬酸是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
丙酸钠-d3是氘标记的丙酸钠[1]。
Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化作用,并具有自由基清除和金属螯合能力[1][2]。
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
BODIPY 576/589 是一种长波长的生物标记染料。
纳洛酮荧光素醋酸酯是纳洛酮的荧光衍生物。纳洛酮是一种阿片类拮抗剂。纳洛酮是逆转阿片类药物过量影响的解毒剂[1]。
2-(二甲氨基)乙酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Zilgansen(ION373)是一种胶质纤维酸性蛋白(GFAP)抑制剂,一种反义寡核苷酸。Zilgansen可用于亚历山大病(AxD)研究[1][2]。
2,5-二氯联苯-2′,3′,4′,5′,6′-d5是氘标记的2,5-二氯苯[1]。
Neuromedin S (human) 是一种神经肽,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
咔唑-d8是氘标记的咔唑(HY-D0204)。咔唑是一种三环芳香杂环。咔唑可以形成一种新型的DNA小凹槽复合物,以抑制新DNA或RNA的合成[1][2]。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
RORγt抑制剂1是一种RORγt变构抑制剂,IC50值为1nm。
柠檬酸依诺那克是一种有效的口服活性ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,IC50s分别为1.96 nM、35.1 nM和61.3 nM。柠檬酸依诺那克可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
Angiotensin 1 (Human) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。