Acryloyl-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, 化合物 25) 是一种 GPR132 拮抗剂,EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性,EC50值为0.7 μM。
CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用,在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。
PB琥珀酰亚胺酯(Ocean Blue,SE)是一种蓝色荧光染料,其共轭物在中性pH(λ激发/发射~405/455nm)下仍具有较强的荧光性。
DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径(包括糖酵解和糖异生)中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂,也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
(E/Z)-ZINC09659342是Lbc-RhoA相互作用的抑制剂[1]。
pp60c-src(521-533)(磷酸化)是对应于pp60c-src羧基末端调控结构域的肽,在Tyr527处磷酸化[1]。
富马酸比索洛尔是一种有效、选择性和口服活性的β1肾上腺素能受体阻滞剂,对β2受体几乎没有活性。富马酸比索洛尔对高血压、冠状动脉疾病和稳定的心室功能不全具有潜在的研究[1][2]。
VU0134992 是一种选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。
A-412997二盐酸盐是一种选择性多巴胺D4受体激动剂。A-412997二盐酸盐可改善大鼠的认知能力,可用于精神疾病的研究[1]。
Cbl-b-IN-2(实施例8)是一种口服生物可利用化合物,可抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b(Cbl-b)。Cbl-b-IN-2可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2(实施例8)也可以单独或作为组合的一部分,与免疫检查点抑制剂、抗肿瘤剂和放射剂中的一种或多种一起给药于癌症个体[1]。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13是一种有效的严重急性呼吸系冠状病毒2 3CL蛋白酶抑制剂,其IC50值为21 nM。严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13显示出抗冠状病毒活性[1]。
NMDA受体调节剂6(化合物183)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂6可用于神经系统疾病研究[1]。
Angeloyl-(+)-gomisin K3是一种二苯并环辛烷木脂素[1]。
FTO-IN-8(FTO-43)是一种N6甲基腺苷去甲基化酶(FTO)(脂肪质量和肥胖相关蛋白)抑制剂,IC50值为5.5μM。FTO-IN-8具有抗癌细胞增殖活性[1]。
Albendazole sulfoxide D3是Albendazole sulfoxide氘代化合物标准品。
赖苏利德是一种口服活性多巴胺D2受体激动剂。赖苏利德是一种麦角衍生物,可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究[1][2]。
Pyrene-PEG2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BS3 Crosslinker 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
维米考潘是一种补体因子D抑制剂[1]。
DPPG钠(1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-PG钠)是一种磷脂,含有插入sn-1和sn-2位置的长链(16:0)棕榈酸。DPPG钠用于制备胶束、脂质体和其他类型的人工膜[1]。
Ethimidine (Aethimidinum) 可以降低先前移植肉瘤或癌细胞的大鼠血清中的游离 SH (巯基)。
QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。
PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
BM-PEG3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
L-870810是一种具有抗病毒活性的强效HIV-1 IN链转移抑制剂[1]。
Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。