3'-脱氧-3'-α-C-甲基-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
来那度胺-4-氨基甲基是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Cinoxacin是一种老的合成的喹诺酮类抗生素, 与Oxolinic acid和 Nalidixic acid活性相似。
Androgen receptor antagonist 9 (compound 28) 是雄激素受体 (Androgen receptor) 的拮抗剂。
Inaxaplin是一种载脂蛋白L1(APOL1)功能抑制剂(WO2020131807,化合物2)。依那普利可用于肾脏疾病的研究[1]。
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
c-Met-IN-13是一种有效的c-Mets抑制剂,其IC50值为2.43nM。c-Met-IN-13对癌细胞显示出优异的细胞毒性。c-Met-IN-13具有浓度和时间依赖性的抗增殖活性。c-Met-IN-13具有癌症研究的潜力[1]。
K67是S349磷酸化p62和Keap1之间相互作用的特异性抑制剂,对全长Keap1与Nrf2 ETGE或全长Nrf2的相互作用没有抑制作用；对Nrf2靶基因具有特异性抑制作用,显着抑制Huh1细胞和表达磷酸模拟物p62的Huh7细胞的增殖。
Azido-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
6a-Hydroxymedicarpin 是一种单萜类吲哚类生物碱,可从 Ochrosia elliptica 中分离得到。6a-Hydroxymedicarpin 具有抗癌活性。
Fmoc-D-1-Nal-OH是丙氨酸衍生物[1]。
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
AM-6538(AM6538)是一种有效的选择性大麻素受体CB1拮抗剂,Ki为5.1nM。
2-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
XZH-5是一种小分子,可抑制组成型和白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化,抑制STAT3 DNA结合能力和STAT3下游基因的下调；抑制STAT3下游基因的下调,如Bcl-2,Bcl-xL,细胞周期蛋白D1和Survivin,表明阻断人横纹肌肉瘤细胞中STAT3磷酸化的细胞凋亡并抑制集落形成能力和细胞迁移；阻断IL-6诱导的STAT3磷酸化和核转位,但不阻断IFN-γ对STAT1磷酸化的刺激。
Fmoc-L-光赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
4′-C2-丙烯-1-基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L-天冬氨酸镁二水合物是天冬氨酸类衍生物[1]。
AZD7687是hDGAT1抑制剂,IC50为80 nM。
PZ-1190 是啮齿动物 serotonin 和 dopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。
Boc-Asp(OAll)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
11α,12α-环氧-3β,23-二羟基-30-降冰片烷-20(29)-en-28是从芍药中分离出来的三萜[1]。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
水杨酰胺-O-乙酸是茶碱增溶剂[1]。