ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Br是一种ADC接头,可作为合成抗CD40抗体-试剂偶联物(ADC)的反应试剂[1]。
3'-O-(2-甲氧基乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。
Thiol-PEG2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3,4,5,6-四溴酚磺酞是一种细胞生物学染色[1]。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
二醋酸地氟松是一种抗炎类固醇化合物,用作局部或局部药物。二醋酸地氟松用于皮肤疾病,以控制皮质类固醇反应性皮肤病[1]。
丹参醇是从丹参中分离得到的一种二萜。撒哈拉醇具有抗疟原虫、抗锥虫体和细胞毒性活性[1]。
2-(Boc-氨基)乙硫醇(化合物35)是一种双功能交联剂,可用于合成双功能偶氮苯糖缀合物[1]。
Duloxetine是5羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂,Ki为4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
(R)-PQ-912 是谷氨酰胺酰环化酶 (QC) 抑制剂,对人谷氨酰胺酰环化酶的 IC50 值为 30.2 μM,Ki 值为 7.25 μM,详细信息请参考专利文献 WO2011029920A1 中的 Example 13。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
DOIC是一种阳离子脂质,可用于RNA疫苗[1]。
22(R)-羟基胆固醇-d7是氘标记的22(R)羟基胆固醇。
AAK1-IN-3是一种喹啉类似物,是一种脑渗透适配蛋白2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为11 nM。AAK1-IN-3具有神经病理性疼痛研究的潜力[1]。
洛伐他汀酸(甲长春花酸)是洛伐他汀的活性代谢产物,是一种有效的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
Hydroxy-PEG6-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
U-74389G(PNU74389G-melate)是一种抗氧化剂,可以抑制脂质过氧化反应。U-74389G对缺血再灌注损伤具有保护作用,广泛应用于缺血性损伤和高血压动物模型。U-74389G具有抗炎活性[1][2][3]。
Rufinamide(E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物,可作为Lennox-Gastaut综合症的辅助治疗。
SSAO抑制剂-1是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂。SSAO抑制剂-1具有抗炎活性,可用于肝病研究[1]。
顺式、反式Germacron是Germacron(HY-N0440)的异构体。Germacron具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。吉马酮抑制肺癌细胞增殖并改变Akt/MDM2/p53。Germacron也在G1/S期阻滞细胞周期[1]。
2-苄基硫腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
Boc-4-叔丁基-D-Phe-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
二磺基-Cy5炔是一种荧光染料,可用作点击化学试剂[1]。
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
RAF抑制剂PLX7922可与BRAFV600E结合。PLX7922抑制BRAFV600E细胞系中的pERK,并激活突变NRAS细胞系中的pERK[1]。
LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。