TT-10(YAP-TEAD激活剂TT-10)是一种小分子激活剂,可激活心肌细胞中促增殖性YES相关蛋白(YAP)和转录增强子因子结构域(TEAD)活性；促进心肌细胞增殖,同时发挥抗氧化作用和通过YAP核转位的体外抗细胞凋亡作用,激活YAP-TEADs活性和Wnt/β-Catenin信号通路；改善小鼠心肌梗死(MI)后心功能不全,降低ROS和DNA损伤及细胞凋亡。
藻红蛋白是从日本异虹吸管中分离得到的一种藻胆蛋白。藻红蛋白是一种有效的荧光探针,含有四个带发色团的亚单位,显示出极为明亮的红橙色荧光。(λex=496 nm,λem=578 nm)[1][2]。
Suvizumab(KD-247)是一种抗HIV-1的中和抗体。Suvizumab可降低HIV感染患者的病毒载量。Suvizumab在人体内具有良好的耐受性,可用于预防HIV感染[1][2]。
Magnolioside 可从Angelica gigas Nakai (Umbelliferae) 中分离得到,对谷氨酸诱导的毒性有显著的神经保护作用。
Pendetide 是一种螯合剂,可与铟(111In) Capromab (卡普罗单抗) 偶联。Capromab pendetide 是 FDA 批准的用于检测前列腺软组织转移的显像剂。
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
(R)-TCO-OH 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
D-甘露醇-d1是标记为D-甘露醇的氘。
4-硝基苯基β-D-吡喃半乳糖苷是β-D-半乳糖苷和单糖的衍生物。4-硝基苯基β-D-吡喃半乳糖苷可用于亲和标记[1]。
Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。
苯基丁氮酮-d10(二苯基)是氘标记的苯基丁氮酮。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究[1][2]。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
Neladenoson dalanate是一种有效的,选择性的口服部分腺苷A1受体(A1AR)激动剂(EC50=0.1 nM),用于治疗慢性心力衰竭。心力衰竭2期临床
Naratriptan D3盐酸盐是Naratriptan的氘代化合物标准品。
Villosolside是一种环烯醚萜苷,可从黄花败酱的根中分离[1]。Villosolside具有抗炎活性[2]。
Povidone iodine 显示出优异的抗细菌活性, 可以的杀死 MRSA 和 MSSA 菌株,其 MICs 值分别为 31.25 mg/L 和7.82 mg/L。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
GSK2818713是一种新型丙型肝炎NS5A复制复合物抑制剂。
Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。
2,4-二甲基苯胺-d6(盐酸盐)是氘标记的2,4-二甲基胺盐酸盐[1]。
MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效[1]。
Sofosbuvir impurity A是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
Territrem A 是一种致震霉菌毒素,从土曲霉菌中分离得到。