(Lys(Me)327)-组蛋白H3(21-44)-Gly-Lys(生物素)是一种生物活性肽。
Cixiophiopogon A 是一种类固醇糖苷,来自 Ophiopogon japonicas (Liliaceae) 的块茎根。
8-(2,4,6-三甲基苯基)-BODIPY是一种高荧光染料,可以用作光敏剂或合成其他基于BODIPY的光敏剂(λabs=502 nm,λemmax=516 nm)[1]。(*abs：主要吸收最大值)
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
PD-1/PD-L1-IN-30是PD-1/PD-L1结合抑制剂,IC50值为0.018μM。PD-1/PD-L1-IN30可用于癌症和其他相关疾病的研究[1]。
Platencin是一种从S.platensis分离出来的天然广谱革兰氏阳性抗生素。Platencin抑制β-酮酰基ACP合成酶II和III(分别为FabF和FabH),IC50分别为1.95和3.91μg/ml[1]。
CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
Eremofortin B是一种由弓形青霉PR毒素(PRT)合成的倍半萜化合物[1]。
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
1-溴代二十烷-d41是氘标记的1-溴代十二烷[1]。
TRPA1-IN-1是一种有效的、选择性的、口服生物利用的TRPA1小分子拮抗剂。
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
阿比特龙N-氧化物是阿比特龙(HY-148377)的代谢产物。阿比特龙是一种强效且不可逆的CYP17A1抑制剂,具有抗雄激素活性[1]。
Bexicaserin (Compound 3) 是一种 5-HT2C 受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应
PI3K-IN-32(化合物35)是一种有效的PI3K p110α抑制剂,pIC50为6.85[1]。
一种有效且特异的LPA2受体非脂质激动剂,EC50为100 nM,不激活或抑制LPA1/3/4/5受体；效力比GRI977,143高33倍；减轻胃肠道放射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖并减少细胞凋亡；通过增加γ-H2AX病灶的分辨率来增强DNA修复,增加受照射的IEC-6细胞的克隆形成存活,减弱辐射诱导的人CD34(+)造血祖细胞的死亡并增强粒细胞/巨噬细胞谱系的存活。老鼠。
Tamgibrimab(IBI939)是一种针对具有免疫球蛋白和ITIM结构域(TIGIT)的T细胞免疫受体的全人单克隆抗体。Tamgibrimab具有抗癌作用[1]。
氯氮平F是一种天然产物,可从日本金花的地上部分分离得到。氯拉载肽F对NCI-H460和SMMC-7721细胞系具有较低的细胞毒性活性[1]。
Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel) 抑制剂。
DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 是一种用于开发可被 anti-DNP 抗体识别的探针的胺反应性构建块。DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 也是一种与 Trp 或 Tyr 配对的极好的胺反应性 FRET 淬灭剂。
ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
GIP (1-30) amide (Human) 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide (Human) 在 10-9-10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
16： 0-18:1 EPC氯化物是一种阳离子脂质体,可用于脂质体的药物传递[1]。
(24R)-MC 976 是维生素D3衍生物。