1586787-08-7

• 常用中文名：CMF019
• 常用英文名：CMF-019
• CAS号：1586787-08-7
• 分子式：C₂₅H₃₃N₃O₃S
• 分子量：455.61
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2019-12-08 15:13:19
• 更新时间：2025-08-24 21:39:12
• CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

名称

• 英文名: CMF019

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₃N₃O₃S
• 分子量: 455.61
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  pKi: 8.58 (human Apelin receptor) ; 8.49 (rat Apelin receptor); 8.71 (mouse Apelin receptor)[1].

• 参考文献:

  [1]. Trifonov L, et al. An Expedient Synthesis of CMF-019: (S)-5-Methyl-3-{1-(pentan-3-yl)-2- (thiophen-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido}hexanoic Acid, a Potent Apelin Receptor (APJ) Agonist. Med Chem. 2018;14(7):688-694.

  [2]. Read C, et al. Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15;116:63-72.