Brontictuzumab(OMP 52M51)是一种抑制Notch1信号的单克隆抗体(MAb)。Brontictuzumab选择性地结合Notch1的负调节区。Brontictuzumab抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab可用于白血病和淋巴瘤的研究[1][2][3]。
NSC351149 是一种抗真菌剂,可用于治疗和预防表面和全身真菌感染。
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。
L-鸟苷是鸟苷(HY-N0097)的L-构型。鸟苷是一种具有抗疱疹病毒活性的嘌呤核苷[1][2]。
D-核糖1,5-二磷酸(D-核糖糖-1,5-二磷酸)是一种五糖,在光合作用的卡尔文循环中起着重要作用[1]。
Xanthocillin X permethyl ether 是从真菌提取物中得到的天然产物,具有降低 Aβ-42 的作用。
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
AMPPD是1,2-dioxo-cyclohexane衍生物,为超敏碱性磷酸酶底物。
Ruxolitinib sulfate 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
4-氟间苯二酚是用于制备荧光染料或指示剂(如荧光素、香豆素和间苯二醇类似物)的前体[1]。
RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。
2,6-二甲氧基苯酚-d3是氘标记的2,6-二甲基苯酚[1]。2,6-二甲氧基苯酚是一种酚类化合物,广泛用于漆酶活性的测量[2]。
CMP唾液酸合成酶(CSS)是一种参与碳水化合物和含唾液酸的糖缀合物生物合成的必需酶。CMP唾液酸合成酶激活游离Sia,将其转化为CMP Sia,这是所有唾液酸转移酶的唯一供体底物[1]。
Lup-20(29)-en-28-oic acid 是可从 Pulsatilla koreana 根部分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎和抗癌活性。
EP3拮抗剂4(化合物28)是对hEP具有2nM的Ki值的EP3拮抗物。EP3拮抗剂4在大鼠全PK研究中显示出低的体内清除率、高的口服AUC和良好的生物利用度。EP3拮抗剂4可用于糖尿病β细胞功能障碍的研究[1]。
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
邻苯二甲酸单正戊基-3,4,5,6-d4是氘标记的邻苯二甲酸单正戊酯[1]。
(R) -2,3-二羟基丙醛-d是氘标记的(R)-2,3-二羟丙醛[1]。
SMPT 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Amino-PEG11-OH 是一种不可降解的 11 单元 PEG 类 ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
(-)-Isodocarpin(Isodocarbin)是一种二萜类化合物,是一种有效的黑素生成抑制剂,在B16 4A5细胞中的IC50为0.19μM。(-)-Isodocarpin抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白(TRP)-1和TRP-2 mRNA的表达[1]。
Ferroportin-IN-1是一种从专利WO2020123850A1化合物23中提取的Ferroportin抑制剂。铁转运蛋白-IN-1可用于研究缺乏肝磷脂或铁代谢紊乱引起的疾病[1]。
Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
一种新型有效的体内活性BCL6抑制剂,在ELISA测定中IC50为0.1 uM；在亚微摩尔范围内表现出良好的细胞BCL6BTB/BCoR PPI抑制活性(M2H IC50=0.72 uM),显示出良好的药代动力学特征,这对于两者都是可接受的。体外和体内研究。
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
穿心莲苷是一种可从穿心莲叶中分离的拉丹二萜苷。穿心莲苷具有抗肝炎和抗氧化作用。穿心莲苷对四氯化碳或叔丁基过氧化氢(tBHP)诱导的肝毒性小鼠具有保护作用[1]。