1,3,5,6-四羟基黄原酮是一种天然的黄原酮,可以从藤黄科(Clusiaceae)分支中分离出来。1,3,5,6-四羟基黄酮在正常血压和高血压大鼠中诱导利尿和利尿[1]。
1,1-二甲基脲-d6是氘标记的1,1-二甲脲[1]。
CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。
Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
PD-1/PD-L1-IN-22(实施例2)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22阻断PD-1/PD-L1,IC50为0.732μM。PD-1/PD-L1-IN-22可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
Sultopride-d5(LIN-1418-d5)是氘标记的Sultopride。舒托普利(LIN-1418)是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂[1][2]。
阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。
16： 0-18:0-16:0 TG-d5是标记为16:0-18.0-16.0 TG的氘。
N-(1,1-二氧化四氢-3-噻吩基)甘氨酸甲酯盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
1-溴代萘-d3是氘标记的1-溴代苯[1]。
GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
氯膦酸是一种口服活性双膦酸盐,用于研究骨质疏松症和与过度骨吸收相关的疾病。氯膦酸通过诱导破骨细胞凋亡抑制骨吸收。氯膦酸对维持或改善骨密度有效[1]。
(2R,3S,5R)-2-(羟甲基)-5-(6-甲基-9H-嘌呤-9-基)四氢呋喃-3-醇(9-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-6-甲基嘌呤)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R)-(-)-1,2-Propanediol 是 1,2-Propanediol 的 (R)-对映异构体,其从表达NADH-连接的甘油脱氢酶基因的大肠杆菌中产生。
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(4-氯苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Mca-Pro-Leu是一种三肽[1]。
防御素NP-3A(NP-3A；皮质类固醇1)是一种人粒细胞肽,具有抗ACTH活性。防御素是具有细胞毒性活性的抗菌肽[1][2]。
5-FAM-LL-37 是一种荧光标记的 LL-37, human (HY-P1222)。