Sofosbuvir impurity M 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Fmoc-1,6-diaminohexane 是一种 Osw-1 类似物,可用于治疗阿尔茨海默氏病和癌症,来自专利 US 20140135279 A1。
2-甲氧基anofinic acid是一种环烯醚萜类化合物,可在龙胆中找到[1]。
N-Acetyl-Calicheamicin是一类高活性抗肿瘤的抗生素。
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin; 7-Pentoxyphenoxazone) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
Naringenin trimethyl ether 是四季米仔兰枝、叶的一种成分。Naringenin trimethyl ether 具有显著的杀螺活性,对 P. canaliculata 作用的 LC50 值为 3.9 μg/ mL。
Mca-PLA-Nva-Dap(Dnp)-AR-NH2是基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的荧光底物[1]。
花生四烯酸氨基丁酸(N-Arachidonoyl-GABA)是牛脑中发现的一类与anandamide相关的新型脂氨基酸。花生四烯酸-GABA具有镇痛活性[1]。
14,15 β-Dihydroxyklaineanone 是从Eurycoma longifolia 中提取得到的一种苦味素,具有抗肿瘤活性。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
PNU-101603是Sutezolid(HY-10392)的代谢产物。PNU-101603对结核分枝杆菌(MTB)具有优异的活性[1]。
BMS-986299(化合物112)是一流的NLRP3炎症体激动剂,EC50为1.28μM(专利WO2018152396A1)。
HSR6071是一种具有治疗哮喘潜力的抗过敏剂。
TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
5-亚氨基阿霉素是一种醌修饰的蒽环类药物,具有抗肿瘤活性[1]。5-亚氨基阿霉素在癌细胞中产生蛋白质隐藏的DNA链断裂[2]。
Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
TN-16是一种有效的微管聚合抑制剂,IC50为0.4-1.7µM[1]。
Zidebactam(WCK-5107)是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
microRNA-21-IN-2是一种潜在的miR-21抑制剂,AC50值为3.29μM。microRNA-21-IN-2可用于癌症研究[1]。
PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
SARS-CoV-2-IN-10是一种有效的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶(3CLpro)无毒抑制剂,IC50和EC50分别为0.13和1.03 nM。SARS-CoV-2 3C样蛋白酶(3CLpro)是病毒复制所必需的酶,是治疗干预的一个有吸引力的靶点。SARS-CoV-2-IN-11可能会导致出现有效的SARS-CoV-2特异性抗病毒药物[1]。
MTP-IN-1是微粒体甘油三酯转移蛋白 (microsomal triglyceride transfer protein (MTP)) 抑制剂,IC50 值为0.77±0.29 nM。
SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38 和 p38β2的 IC50 分别为50 nM 和 100 nM。
Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂,IC50 值为 5.2 nM。
dGTP(2’-脱氧鸟苷-5’-三磷酸)是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸(GDP、GTP、dGDP和dGTP)对8-O-GDP(8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP和8-O-dGTP的氧化损伤高度敏感[1]。
Talabostat (PT100, Val-boroPro) 是高效,非选择性,具有口服活性的二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为0.18 nM。