Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体,能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
(S) -2-((S)-2-氨基-5-胍基开放氨基)-3-苯基丙酸与乙酸(1:1)的化合物是苯丙氨酸衍生物[1]。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
3,4-脱氢-DL-脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
AKT-IN-7(化合物1-P1)是一种有效的AKT抑制剂。AKT-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
Morantel酒石酸是一种广谱驱肠虫药, 效果好, 毒性低。
URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。
RIPK3-IN-4 (Compound 42) 是一种 RIPK3 抑制剂。RIPK3-IN-4 抑制 HK-2 细胞损伤、坏死性凋亡 (necroptosis) 和炎症反应。RIPK3-IN-4 可减少急性肾损伤中 (Cisplatin (HY-17394)) 和 I/R 诱导的肾损伤、炎症反应和坏死性凋亡。
桑根酮A(Sanggenone A)通过调节BV2和RAW264.7细胞中的NF-κB和HO-1/Nrf2信号通路发挥抗炎作用。桑根农A显著抑制脂多糖(LPS；HY-D1056)诱导的一氧化氮的产生[1]。
MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。
N-氯乙酰-DL-异亮氨酸是异亮氨酸衍生物[1]。
Mifamurtide(CGP19835; MTP-PE)可作用于骨肉瘤。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
Biotin-PEG3-NHS ester 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
3-吗啉基腺嘌呤(SIN-1；Linsidomine)是一种自发的ROS/RNS发生器和过氧亚硝酸盐供体。3-吗啉糖基腺嘌呤抑制肥大软骨细胞活性并诱导坏死。3-吗啉糖基腺嘌呤诱导p53依赖性细胞凋亡,诱导p53积聚并激活MAPK磷酸化[1][2]。
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
GHRF,牛(bGRF(1-44)-NH2)是牛生长激素(GH)释放因子(GHRF)。GHRF,牛增加了牛GH的释放,并显示出与氢化可的松(HY-N0583)的协同作用[1][2]。
Roxyl-9是一种IDO1(吲哚胺2,3-双加氧酶1)抑制剂[1]。
α-Lipoic acid-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Coibamide A是一种N-甲基稳定的细胞毒性去肽,显示出强大的抗增殖活性。Coibamide A通过mTOR独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A诱导细胞凋亡。Coibamide A抑制胶质母细胞瘤异种移植物中VEGFA/VEGFR2的表达并抑制肿瘤生长[1][2]。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
(E) -Akt抑制剂IV((E)-AKTIV)是一种PI3K Akt抑制剂,具有强大的细胞毒性[1]。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
Cellobiohydrolase I (Cbh1) 属于糖苷水解酶家族 7 (GH7),催化纤维素水解成纤维素二糖。
3',5'-TIPS-N-Ac-腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。