AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
TRβ激动剂3(化合物3)是一种有效的TRβ激动剂。TRβ激动剂3可减少HepG2中的脂质积聚,并促进脂解,具有类似的效果。TRβ激动剂3是一种潜在的TRβ选择性拟甲状腺药物。
异丙戊酸是一种细胞毒性笼状黄嘌呤,可用于癌症研究[1]。
甲酰四脯氨酸是一种很有前途的杀菌剂,对敏感的野生型和小麦酵母菌G143A突变体的EC50值均为0.002 ppm。甲酰四脯氨酸对喹啉外抑制剂耐药菌株有效。甲酰四脯氨酸通过复合物III抑制呼吸链[1][2]。
SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
Cefazolin钠是第一代头孢类抗生素, 用于治疗多种细菌感染。
N2乙基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
21-O-Tigloylgymnemagenin 是匙羹藤中的酰化三萜类化合物。
4-methylumbelliferyl phosphate 是一种碱性磷酸酶的荧光底物。
Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。
(2S,4R)-4-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-羧酸是脯氨酸衍生物[1]。
拉里辛3-O-葡萄糖苷是一种抗氧化剂。拉里辛3-O-葡萄糖苷与DPPH测定和CURAC测定显著相关[1]。
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。
4-氨基苯甲脒(对氨基苯甲酰胺)盐酸盐是一种强胰蛋白酶抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂(Ki=82μM)。4-氨基苯甲脒可以抑制SCID小鼠中人类前列腺肿瘤的生长[1][2]。
2'-氨基-2'-脱氧-β-D-阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
帕沙酮是从樟科林芝中分离出来的一种化合物。
盐酸氯ricromene(氯ricromine)是一种血小板聚集抑制剂。盐酸氯米罗明可以抑制人和实验性血栓形成中的血小板聚集[1]。
ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
FN-A208是一种生物活性肽。(该肽是来源于鼠层粘连蛋白a1的A208和纤连蛋白(GRGDS)的活性位点与甘氨酸间隔区的融合。这种肽形成淀粉样原纤维,并促进肌动蛋白应力纤维的形成,从而介导成纤维细胞的附着,为组织再生和工程提供了生物粘合剂的潜力。FN-A208与IKVAV受体和整合素相互作用。EDTA会破坏其活性。)
贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。
CQ211是一种有效的选择性RIOK2抑制剂,Kd为6.1 nM。CQ211对多种癌细胞系具有强大的增殖抑制活性【1】。
(±)-Balanophonin (compound 12) 是一种木脂素,首次从狭叶耳唇兰 (Otochilus fuscus) 中分离得到。
自噬蛋白-2(化合物7h)是一种自噬通量抑制剂。自噬蛋白-2诱导癌细胞凋亡,可用于三阴性乳腺癌研究[1]。
Rabeprazole是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
Veraguensin 是从 Magnolia sp. 中提取的一种木质素化合物。Veraguensin 能抑制骨吸收。
Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。