黄嘌呤氧化还原酶-IN-2(化合物IVa)是一种黄嘌呤氧化物还原酶(XOR)抑制剂,IC50为7.2 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-2在小鼠中显示出低尿酸血症作用[1]。
Shizukaol C 是从 Chloranthus serratus 的根中分离出来的二聚倍半萜。
NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
Iristectorin B 是从Iris tectorum 中提取出来的一种异黄酮,有抗乳腺癌活性。
MC Ala Ala PAB是一种可拆分的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
Meta-Topolin (m-Topolin) 是一种高活性的芳香细胞分裂素。
Dutasteride-13C6是13C标记的Dutasteride[1]。杜他星苷(GG745)是两种5α-还原酶同工酶的有效抑制剂。Dutasteride可能对雄激素受体(AR)具有脱靶作用,因为其结构与DHT相似[2]。
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
Caesalmin B 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。Caesalmin B 具有抗病毒活性。
β-Amyloid (1-20) 由 β-淀粉样蛋白的 1 到 20 个氨基酸组成。
依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。
μ-芋螺毒素Sx-IIIA是一种生物活性肽。(NaV1.4通道阻断器)
ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
Glp-Trp-OEt是一种焦谷氨酰色氨酸衍生物,是一种二肽Et酯[1]。
ML254是一种有效的mGlu5增强剂,对大鼠mGlu5的EC50和pEC50分别为9.3 nM和8.03 nM。ML254可用于研究精神分裂症[1]。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
2-氧代-2-苯乙基((苄氧基)羰基)-L-丙酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
Fluphenazine enanthate 是第一种长效抗精神病药物,用于治疗精神分裂症。
Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。
Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性,是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。
m-PEG3-succinimidyl carbonate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Lapisteride (CS 891) 是一种口服有效的 5α-reductase 抑制剂。Lapisteride 有研究癌症的潜力。
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate),一种腺苷衍生物,是 ATP 的弱竞争性抑制剂,Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。