CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。
芦荟素B(Aloin B)是芦荟素的一种异构体,芦荟素是芦荟中的具生理活性蒽醌化合物。
Gardoside是一种环烯醚萜苷,可在L。阿尔巴[1][2]。
L-蛋氨酸酰胺盐酸盐是一种蛋氨酸类似物,是蛋氨酸-tRNA合成酶抑制剂[1]。
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
NDI-091143是一种新型ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。
Diflubenzuron,杀虫剂 Dimilin 的有效成分。Diflubenzuron 具有杀幼虫和杀卵活性。
Showdomycin 是一种抗生素,可由 IM-2 诱导 Streptomyces 产生。
Boc-β-Ala OH是丙氨酸衍生物[1]。
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
异丙酮d5是氘标记的异丙酮[1]。异丙脒是一种二羧酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性作用,能够通过产生自由氧自由基(ROS)引起氧化损伤。异丙肾上腺素似乎没有物种选择性[2]。
氮杂环丁烯-3-羧酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC<
D-JBD19 是一种不可渗透性的多肽。D-JBD19 具有神经保护作用。
H-Ala-OtBu。HCl是丙氨酸衍生物[1]。
德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
Isopropylidenylacetyl-marmesin ((±)-Prantschimgin) 是从 F. bracteata 中分离得到的一种香豆素。
Dahurinol 是从 Cimicifuga acerina 提取得到的天然化合物。
ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
Ciluprevir(BILN 2061)是HCV NS3蛋白酶的特异性和有效的拟肽抑制剂,IC50为3.0nM。
甲型流感病毒-IN-4(化合物23b)是一种奥司他韦衍生物,是一种有效的神经氨酸酶抑制剂。甲型流感病毒-IN-4对流感病毒具有强大的抑制作用[1]。
m-PEG3-Sulfone-PEG3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。